5月11日，国家药监局在官网宣布，由百时美施贵宝公司和再鼎医药申报的I类创新药瑞普替尼胶囊（商品名：奥凯乐/Augtyro）终于在国内获批上市。此次的适应症为：用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

截图来源于“国家药品监督管理局”

该批准基于TRIDENT-1关键研究，这是一项开放标签、单臂的1/2期研究，在TKI初治患者和接受过TKI治疗的ROS1阳性非小细胞肺癌患者中评估了瑞普替尼。2024年1月10日，在《新英格兰医学杂志》上公布了TRIDENT-1试验的最新研究结果。该试验纳入了ROS1融合阳性非小细胞肺癌患者以及NTRK融合阳性实体瘤患者。

试验结果显示：在71例既往未接受过ROS1 TKI的患者中，客观缓解率（ORR）为79%，中位缓解持续时间为34.1个月，中位无进展生存期为35.7个月，近3年！在既往接受过一种ROS1 TKI且未接受过化疗的患者（n=56）中，客观缓解率为38%，中位缓解持续时间为14.8个月。在基线时可测量的脑转移患者中，8名未接受TKI治疗的患者中，有7名观察到了颅内应答；在12名接受过TKI治疗的患者中，有5名观察到了颅内应答。

图片来源于“参考文献1”

该药品的上市为ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者提供了新的治疗选择。

典型病例

一名69岁CD74-ROS1重排的女性患者出现肝脏和多发性脑转移。接受瑞普替尼后得到部分缓解（PR），肿瘤减少80%，截至2020年7月，已经持续20个月。

图片来源于“参考文献2”

另一名复发的ROS1+肺癌患者，在接受瑞普替尼治疗之前，脑成像显示多发性无症状脑转移。接受瑞普替尼治疗之后，16个月时实现了部分缓解（PR），肿瘤减少40%。

图片来源于“参考文献2”

关于瑞普替尼

瑞普替尼（Repotrectinib）是一种酪氨酸蛋白激酶原癌基因ROS1和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRKs）TRKA、TRKB及TRKC的抑制剂，用于ROS1阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)和其他癌症患者，是新一代的广谱抗癌药。

如何接受其他ROS1抑制剂的治疗

除上述的瑞普替尼外，ICP-723是一种国内研发的第二代泛酪氨酸受体激酶（泛TRK）小分子抑制剂。

2022年的ASCO大会公布了这款国研药物的初步临床数据。试验结果显示，6例NTRK融合患者中，总客观缓解率（ORR，靶病灶缩小30%以上）为66.7%（4例），疾病控制率（DCR）高达100%，这意味着6例NTRK融合阳性的患者在接受ICP-723治疗后，病情都得到了有效控制，病灶稳定或显著缩小。值得注意的是，试验中1名脑转移的患者也达到了部分缓解，脑部靶病灶从10毫米缩小到3毫米。

同时ICP-723对ROS1有很强的抑制作用，用于治疗携带 NTRK或ROS1融合基因的晚期或转移性实体瘤。

综上所述，瑞普替尼的上市为ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者提供了新的治疗选择。随着肿瘤创新药的研发蓬勃发展，越来越多的药物可能在不久的将来就会获批并应用于临床，造福更多患者！

参考文献

1.Repotrectinib in ROS1 Fusion–Positive Non–Small-Cell Lung Cancer | New England Journal of Medicine (nejm.org)

2.Repotrectinib Exhibits Potent Antitumor Activity in Treatment-Naïve and Solvent-Front–Mutant ROS1-Rearranged Non–Small Cell Lung Cancer | Clinical Cancer Research | American Association for Cancer Research (aacrjournals.org)

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