2024年7月11日，《OncLive》公布了新一代抗体偶联药物（ADC）FS-1502治疗HER2阳性晚期乳腺癌患者的I期临床试验的新研究结果（NCT03944499）。

FS-1502全称为注射用重组HER2人源化单克隆抗体单甲基奥瑞他汀F偶联剂，是一款靶向HER2的ADC药物，拟用于治疗HER2阳性的晚期乳腺癌及晚期恶性肿瘤。临床前结果表明，FS-1502具有良好的抗肿瘤活性。

通用名：注射用重组HER2人源化单克隆抗体单甲基奥瑞他汀F偶联剂

代号：FS-1502

靶点：HER2

厂家：复星医药

美国首次获批时间：尚未获批

中国首次获批时间：尚未获批

临床数据

在这项首次人体、多中心、单组、剂量递增和扩展I期期试验中，旨在评估FS-1502治疗HER2阳性晚期实体瘤（包括乳腺癌、肺癌、壶腹癌、胃癌等）患者的有效性和安全性。在乳腺癌患者中，77.2%为HER2阳性，22.1%为HER2阴性。所有HER2阳性乳腺癌患者之前都接受过HER2靶向的治疗，包括曲妥珠单抗（95.5%）、吡咯替尼（pyrotinib，67%）和帕妥珠单抗（33.9%）。此外，5.4%的患者之前接受过T-DM1治疗。

数据截止为2022年12月24日，中位随访时间为5.8个月，在3.0mg/kg和3.5mg/kg的剂量下各报告了1例剂量限制性毒性（DLT）。未达到最大耐受剂量（MTD），推荐的II期剂量（RP2D）被确定为2.3mg/kg，每3周一次。

在接受RP2D治疗的HER2阳性乳腺癌患者（n=67），总体的客观缓解率（ORR）为53.7%，包括3.0%的完全缓解率（CR）和50.7%的部分缓解率（PR）。此外，34.3%的患者具有稳定的疾病（SD），疾病控制率为88.1%（95%，置信区间：77.8%-94.7%）。

安全性

在整个人群中，97.3%的患者报告了药物相关的治疗中出现的不良反应（TEAEs），其中最常见的是天冬氨酸转氨酶升高（66.7%）、低钾血症（51.3%）和丙氨酸转氨酶升高（44.0%）。34%的患者出现3级或更高级别的药物相关TEAEs，其中最常见的是低钾血症（15.3%）和血小板计数下降（8.0%）。9.3%的患者报告了与FS-1502相关的严重不良事件（AE），最常见的是血小板计数下降（2.7%）。在该研究中，没有观察到严重的胃肠道不良事件，也没有观察到左心室射血分数下降。

小结

综上所述，FS-1502的耐受性良好，并在HER2阳性晚期乳腺癌患者中显示出有希望的抗肿瘤活性。然而，还是需要更大样本量的进一步随机对照研究来证实FS-1502在HER2阳性乳腺癌中的有效性和安全性。

参考来源：

https://www.onclive.com

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