近日，《英国癌症杂志》发布一篇题为“Zurletrectinib is a next-generation TRK inhibitor with strong intracranial activity against NTRK fusion-positive tumours with on-target resistance to first-generation agents”的研究论文，文中数据表明，zurletrectinib（ICP-723）与其他下一代药物相比，具有更强的体内脑渗透性和颅内活性。

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研究人员通过在携带TRK耐药突变的异种移植和原位小鼠胶质瘤模型中进行体内测试：

测试ICP-723的体内活性时，研究人员观察到每天两次口服3mg/kg的这种药物与相同方案下给予30mg/kg的selitrectinib一样有效，这表明ICP-723在体内是一种更有效的药物。

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评估ICP-723的脑穿透性时，研究人员发现它优于selitrectinib或repotrectinib(瑞普替尼)。

测试ICP-723对携带第一代TRK抑制剂耐药突变的小鼠胶质瘤模型的颅内活性时，研究人员发现ICP-723对TRKA G598R/G670A双突变体的疗效明显优于selitrectinib。

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数据表明，ICP-723对可能比其他下一代TRK抑制剂更有效。

关于zurletrectinib（ICP-723）

Zurletrectinib（ICP-723）是我国自主研发的口服、高选择性的新一代泛TRK抑制剂。2022年美国临床肿瘤学会（ASCO）公布了ICP-723在实体瘤患者中的临床疗效。

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截至 2022 年 2 月 11 日，共17例患者接受治疗，在6例NTRK融合患者中，4例患者实现部分缓解，客观缓解率（ORR）为66.7%，疾病控制率（DCR）为100%。值得注意的是，试验中1例脑转移患者脑病灶从 10 mm 缩小到 3 mm，实现了部分缓解。

该数据表明，ICP-723 在NTRK融合的晚期实体瘤患者中安全且耐受性良好。

ICP-723治疗涎腺分泌性癌患者

1例涎腺分泌性癌患者，左耳垂下肿胀1年，大小约52*41*62mm，在ICP-723治疗3天后，肿瘤开始缩小。截至2023年1月17日，肿瘤已经缩小到约21*15*30mm大小。

ICP-723治疗梭形细胞肿瘤患者

1例梭形细胞肿瘤患者，在接受手术治疗后肿瘤复发，检查发现右侧股内侧肌、股中间肌、股外侧肌及其前方间隙内可见一大小约52*37*106mm肿物。在接受一系列治疗方案后，截至2022年10月26日，右侧大腿前方肿块大小约20mm×11mm。

但2023年4月13日检查发现病情进展，于是开始接受ICP-723治疗。2023年8月9日，检查发现病情稳定（SD）。

结语

NTRK融合现已在许多不同的肿瘤类型中被发现，包括乳腺癌、胆管癌、妇科肿瘤、神经内分泌癌、非小细胞肺癌以及胰腺癌等。ICP-723数据十分的可喜，让我们共同期待ICP-723在未来能够带来更多的惊喜和突破，让NTRK患者迎来曙光！也希望能够有越来越多的肿瘤药物为患者带来更多治疗希望！

参考资料

1.https://www.nature.com/articles/s41416-024-02760-1

2.https://ascopubs.org/doi/10.1200/JCO.2022.40.16_suppl.3106

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