奥美拉唑与泮托拉唑都是抑酸护胃药,有什么不同?哪种更安全?

子焓来看趣事 2024-10-21 01:01:28

奥美拉唑是一种临床常用的质子泵抑制剂,用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和胃食管反流病等胃肠道疾病,其可以通过抑制胃壁细胞中的质子泵,减少胃酸分泌,泮托拉唑也是一种质子泵抑制剂,虽然两者的作用机制相同,但是两者的起效速度、抑酸强度,代谢途径、持续时间和安全性都有所区别,因此临床上需要针对不同类型的患者需要选择合适自己的药物。

30多岁的周先生是一名汽车销售员,平时工作节奏很繁忙,饮食也不是很规律,经常点外卖,这导致他很早就患上了慢性胃炎,胃溃疡等消化系统疾病,他平时也就是吃一点达喜进行止痛治疗,未进行系统的检查和治疗。半年多以前周先生在一次饮酒后发生剧烈的呕吐,呕吐物中伴有大量鲜血,于是朋友将其送至附近医院。医生紧急进行了胃镜检查,结果发现他的胃窦区域出现明显的充血水肿,并且伴有渗血,于是在镜下进行了紧急止血,并将其收治入院。经过一段时间的治疗之后,周先生的症状得到了有效控制,医生在出院时为其开具了一种叫做奥美拉唑的药物,嘱咐其规范服用1个月后复查。

经过一段时间的规律服药后,周先生感觉自己胃痛、胃酸等症状都有了明显的好转,于是他没有前往医院进行复查,而是自己前往药房购买药物,就这样连续服用了奥美拉作将近半年的时间。结果周先生发现自己老是头晕眼花、心慌胸闷,刚开始他以为是自己没有休息好,但是在一次公司体检的过程中发现自己居然有轻度的贫血,这是以前没有的,于是他连忙来到医院进行复诊。医生告诉他他的贫血就是因为长期服用奥美拉唑导致的,这是因为奥美拉唑会影响铁、叶酸等物质的吸收,从而导致贫血,并且嘱咐其不要再继续服用了。于是周先生听从医生的吩咐停用了奥美拉唑,并且进行了补铁、叶酸等对症治疗,经过一段时间的治疗之后周先生心慌,胸闷等症状都有了明显好转。

一、奥美拉唑的作用机制和代谢特点

奥美拉唑是首个被临床广泛使用的质子泵抑制剂,主要用于治疗由胃酸过多引起的胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、胃食管反流病等消化系统疾病,其起效快,抑酸作用强,安全性好,因此临床常将其作为治疗胃溃疡、反流性食管炎等疾病的一线药物。

奥美拉唑的主要的作用机制如下。

1、抑制胃酸分泌

质子泵质子泵位于胃壁细胞的分泌小管中,是胃酸分泌的最后一个关键步骤,其负责将氢离子泵入胃腔,以交换钾离子,这最终导致胃酸的分泌。奥美拉唑能够通过共价键与质子泵的半胱氨酸残基结合,不可逆地抑制质子泵的活性,导致胃壁细胞无法再分泌胃酸,达到长时间抑制胃酸的效果。

2、辅助杀灭幽门螺旋杆菌

虽然奥美拉唑并不直接杀灭幽门螺杆菌,但通过降低胃酸分泌,创造了一个较高pH值的胃环境,这有助于抗生素在根除幽门螺杆菌治疗中的活性,美拉唑常与抗生素联用,用于治疗与幽门螺杆菌感染相关的消化性溃疡。

奥美拉唑的抑酸作用具有以下特点。

1、选择性作用

奥美拉唑特异性作用于胃壁细胞中的质子泵,不影响其他类型的ATP酶,所以尽管奥美拉唑通过不可逆抑制质子泵实现作用,但对其他细胞类型的影响有限,降低了系统性副作用的发生概率。

2、胃酸抑制的强效性和持久性

由于质子泵是胃酸分泌的最后通路,抑制质子泵能够显著降低胃酸分泌,无论刺激源是胃泌素、组胺还是乙酰胆碱,奥美拉唑的不可逆抑制作用可持续24小时或更长时间,这使得它比传统的H2受体拮抗剂更有效。

3、对胃酸分泌的时间依赖性

奥美拉唑在服药后约1-2小时内开始抑制胃酸分泌,最大效果通常在给药后2-4小时达到,由于质子泵新合成的速率较慢,胃酸抑制效应通常可持续24小时以上,因此尽管它的半衰期较短,1次给药通常能够维持全天胃酸分泌的抑制。

奥美拉唑口服后在小肠中吸收,吸收迅速,起效较快,1-2小时即可发挥明显的抑酸作用;其次,奥美拉唑主要在胃黏膜中发挥作用,其中枢神经系统副作用较少;最后,奥美拉唑主要在肝脏中通过CYP2C19和CYP3A4进行代谢为无活性代谢产物,因此体内不同数量的CYP2C19可能会导致奥美拉唑在个体间的代谢差异,CYP2C19活性较低的“慢代谢者”体内药物的清除速度较慢,药效可能更强。

二、奥美拉唑与泮托拉唑有什么区别?

奥美拉唑与泮托拉唑都是临床常用的抑酸护胃药,虽然这两者在作用机制上无明显差异,但是仔细区分下,这两种药物在起效速度、抑酸强度、代谢途径、安全性还是有所区别的,因此需要根据患者的具体需求选择合适的药物。

1、2种药物的起效时间不同

奥美拉唑的起效速度较为快速,通常在口服后1-2小时开始显现抑酸效果,峰效时间在给药后2-4小时,因此临床上常作为治疗急性胃酸过多、急性胃肠炎等疾病的首选药物,可以在短时间内缓解不适。

泮托拉唑的起效相对较慢,通常在服用后2-3小时开始显现抑酸效果,最大效果一般在服药后6小时内达到,因此在治疗急性胃肠道疾病是不如奥美拉唑,更适合作为长期治疗的药物。

2、2种药物的代谢途径不同

奥美拉唑主要在肝脏中通过CYP2C19和CYP3A4酶系统代谢,其药效依赖于人体内CYP2C19的活性,如果人体内CYP2C19的活性较低时,奥美拉唑的药效就会减弱,治疗效果就会不稳定。

泮托拉唑主要通过CYP2C19和CYP3A4代谢,其对CYP2C19的依赖性较低,代谢更为稳定,这意味着它在不同患者间的代谢差异较小,因此当人体内CYP2C19的活性较低时,泮托拉唑更适合使用。

3、2种药物的安全性不同

奥美拉唑总体上安全性良好,短期使用时副作用较少,但长期使用奥美拉唑可能导致贫血、低镁血症、骨质疏松等疾病风险。尤其在老年患者中最为常见;其次,由于奥美拉唑的代谢作用依赖人体内CYP2C19的活性,这导致其与非甾体类消炎药、抗血小板聚集药联用时药物相互作用的风险相对较高;

泮托拉唑的安全性与奥美拉唑相似,但由于其代谢途径较为稳定,其与抗凝药物或抗血小板药物合用时药物相互作用的风险相对较低,因此如果联用其他药物时泮托拉唑是更安全的选择。

三、奥美拉唑临床上主要治疗这几种疾病

奥美拉唑的临床应用非常广泛,对于多种因为胃酸分泌过多导致的疾病都有较好的治疗效果,但是不同疾病需要疗程和剂量不同,建议有需要的患者在医生指导下规范服药,临床上奥美拉唑主要治疗以下几种疾病。

1、胃食管反流

胃食管反流病是一种因胃内容物反流入食管,导致食管黏膜受到胃酸的腐蚀而导致的疾病,临床常见的症状包括灼热感、烧心、反酸等。奥美拉唑是临床上治疗胃食管反流的核心药物,临床研究表明奥美拉唑能够迅速缓解胃食管反流患者的临床症状,并防止病情的进展,减少胃食管反流的复发风险。

2、消化性溃疡

消化性溃疡是指胃黏膜或十二指肠黏膜被胃酸侵蚀,导致局部形成溃疡,典型临床症状包括上腹痛、恶心、呕吐,有时伴有黑便或呕血。奥美拉唑是治疗胃溃疡、十二指肠溃疡的核心药物之一,临床研究表明奥美拉唑能够减少胃酸分泌,减少胃肠道黏膜受到的侵蚀,促进溃疡愈合,与达喜、铋剂等联用可以有效预防溃疡复发。

3、幽门螺杆菌感染

幽门螺杆菌是一种能够定植在胃黏膜上的革兰阴性菌,与多种胃病密切相关,如胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡和胃癌等,研究表明幽门螺杆菌通过破坏胃黏膜的保护屏障,促使胃酸对黏膜的侵蚀,从而引发溃疡和炎症。奥美拉唑在治疗幽门螺杆菌感染时,通常与抗生素(如克拉霉素、阿莫西林等)、铋剂等药物联用,其中奥美拉唑通过抑制胃酸分泌,增加胃内pH值,使抗生素在较高pH环境下更具活性,从而提高幽门螺杆菌的根除率。

4、急性胃肠炎

急性胃肠炎 是由多种原因引起的胃和肠道的急性炎症,通常表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状,多伴随着胃酸分泌的增加,因此奥美拉唑是临床上治疗急性胃肠炎的药物之一。临床研究表明奥美拉唑可以减少胃酸分泌,帮助缓解由胃酸分泌过多引起的反酸、烧心和胃痛等症状。

四、长期服用奥美拉唑会有什么不良反应?

虽然临床上并不推荐长期服用奥美拉唑,但是对于消化性溃疡、胃食管反流等慢性疾病的患者而言,可能需要在一段较长的时间内规范服药才能达到明显的治疗效果,延缓病情发展,但是一定要注意长期服用奥美拉唑可能诱发的不良反应,其中以下几种最为常见。

1、贫血

胃酸对维生素B12、叶酸、铁等微量元素的吸收至关重要,长期抑制胃酸分泌会导致这些营养物质的吸收减少,进而诱发恶性贫血,因此长期服用奥美拉唑的患者必须定期复查这些微量元素,必要时进行补充。

2、骨质疏松和骨折

胃酸对于食物中钙的离子化吸收具有重要作用,长期使用奥美拉唑抑制胃酸分泌可能导致钙吸收不良,进而增加骨质疏松和骨折的风险,特别是老年患者,长期使用奥美拉唑可能使髋部、脊柱和腕部骨折的风险增加。

3、低镁血症

镁是维持神经和肌肉功能的关键矿物质,缺乏镁可能引发肌肉痉挛、乏力、心律失常等症状,严重时可导致癫痫发作或心律失常的发生,长期服用奥美拉唑的患者容易诱发低镁血症,因此长期服用需要定期监测血镁水平,防止低镁血症的发生。

4、胃肠道的变化和肿瘤风险

在长期服用奥美拉唑后突然停药,胃壁细胞中的质子泵活性可能迅速恢复,导致胃酸分泌过多,出现反弹性胃酸过多的现象。这种情况可能引发更为严重的烧心、胃痛和消化不良,通常在停止奥美拉唑治疗后数天内发生;

其次,长期使用奥美拉唑抑制胃酸分泌会导致胃泌素分泌增加,高胃泌素水平可能导致胃黏膜增生,增加胃息肉的发生率,可能增加胃癌风险,因此长期使用奥美拉唑的患者应定期进行胃镜检查,尤其是在存在胃息肉或幽门螺杆菌感染的情况下。

五、总结

奥美拉唑是临床上治疗胃酸分泌过多的常用药之一,临床上常用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺旋杆菌感染等疾病,但是这种药物不宜长期服用,如果必须长期服用建议定期复查电解质、骨密度、胃肠镜等指标;其次,奥美拉唑与泮托拉唑在起效时间、代谢途径、安全性等多个方面都有所区别,因此临床上一定要根据患者具体的情况选择合适的药物。

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