作者：Gcplive

来源：药评中心

依折麦布是一种肠道胆固醇吸收抑制剂，与他汀类联用可进一步降低胆固醇水平，临床应用越来越广泛。关于依折麦布，你至少需要知道这5点。

一、作用机制

胆固醇通过小肠上皮细胞吸收。

每一个小肠上皮细胞的表面都有大量的微绒毛（刷状缘），以增加吸收面积。

微绒毛上的甾醇载体转运蛋白（NPC1L1）可特异性地识别和转运胆固醇进入小肠上皮细胞内。

依折麦布口服后迅速吸收，并广泛结合成具有药理活性的依折麦布-葡萄糖苷酸。

依折麦布-葡萄糖苷酸，可特异性地与小肠上皮细胞刷状缘（微绒毛）上的甾醇载体转运蛋白（NPC1L1）结合，抑制食物中胆固醇和植物甾醇的吸收。

二、肠肝循环

依折麦布在肠道发生葡萄糖醛酸化后，通过门静脉进入肝脏，然后再从肝脏进入小肠。如此反复，使得肠黏膜绒毛上总保持有依折麦布-葡萄糖苷酸，并持续抑制胆固醇的吸收。

因为存在肠肝循环，依折麦布-葡萄糖苷酸的半衰期长达22小时。

用法用量：

依折麦布，每天一次，每次10mg。可在一天之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。

海博麦布是近期上市的国产一类新药，其作用机制、用法和降脂疗效等与依折麦布相似。

三、可否减肥？

不能！

依折麦布可减少甾醇（胆固醇和植物甾醇）的吸收，但不影响甘油三酯（TG）、脂肪酸、脂溶性维生素A、D的吸收，不能减肥。

四、降脂强度

体内的胆固醇，1/3来自食物，2/3来自肝脏合成。

单独使用依折麦布，可使低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）降低20%，降脂强度不如他汀类药物。

需要提醒的是：

1、他汀类药物剂量增加1倍，降低LDL-C水平的作用只增加6%。

2、随着剂量的增加，他汀的肝毒性和肌肉毒性会大幅增加。

因此，使用中强度的他汀后LDL-C仍不达标得患者，推荐联用依折麦布，以进一步降低心血管事件风险。

依折麦布与匹伐他汀联用时，匹伐他汀需晚饭后服用，依折麦布可以在任意时间服用。依折麦布与辛伐他汀联用时，辛伐他汀临睡前服用，依折麦布可以在任意时间服用。

若无禁忌和可耐受，应首选他汀治疗。

他汀类药物不仅有效降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），还具有稳定斑块、抗炎作用。

大量循证证据均证实他汀类药物可显著降低ASCVD患者的心血管事件，而且在ASCVD高危人群的一级预防中也具有降低心血管事件的作用。

不可以！

依折麦布通过抑制小肠对胆固醇吸收来降低血液中胆固醇水平，依折麦布对肝脏合成胆固醇无影响。

隔日口服依折麦布，不仅血脂可能不达标，而且血脂波动大可能导致动脉粥样斑块的不稳定，增加斑块破裂和血栓形成风险。

五、不良反应

依折麦布的安全性和耐受性良好，常见不良反应为腹痛、腹泻、胃肠胀气等。与他汀类药物联用时可发生转氨酶增高和肌痛等副作用。

贝特类增加胆汁中胆固醇的浓度，可造成胆石症发生。

依折麦布上市后亦有引起胆结石的报道，但缺乏因果关系评价。

非诺贝特可增加总依折麦布的血药浓度。如果患者接受依折麦布与非诺贝特联合治疗时怀疑出现胆结石，需进行胆囊检查，并考虑选择其他降脂治疗。

温馨提示：

不推荐依折麦布与除非诺贝特外的贝特类药物联用。

依折麦布不通过CYP450酶系代谢，与其他药物之间的相互作用较少见。