50多岁的陈先生是名商人，由于患有家族遗传性的高血压，并且需要频繁外出饮酒，这导致他很早就患上了冠心病、心绞痛等心血管疾病，平时也在口服阿司匹林、阿托伐他汀、单硝酸异山梨酯等药物，症状控制尚可。

3个多月以前陈先生突发胸痛、胸闷，并且伴有大量的冷汗，口服速效救心丸也没有明显缓解，于是家人急忙呼叫120送到附近医院。医院第一时间为其完善了心电图发现有明显的ST段上抬，考虑急性心肌梗死可能，于是急忙开辟快速通道，第一时间为其进行了心脏造影，结果发现其左旋前降支出现明显阻塞，于是在清晨血栓的同时为其植入了心脏支架，经过及时抢救，陈先生逐渐转危为安。

住院一段时间后陈先生病情稳定下来了，由于陈先生的进行了冠脉介入手术，于是需要长期进行双抗治疗，于是在阿司匹林的基础上联用的氯吡格雷，并且嘱咐其长期口服，但是陈先生回家服用一段时间后发现自己有开始出现胸闷的情况，于是来到医院，医生为陈先生复查了体内CYP2C19酶的含量，结果发现其体内的CYP2C19酶含量较低，导致氯吡格雷无法发挥全部药效，于是将氯吡格雷调整成为了替格瑞洛，陈先生连忙是反问道替格瑞洛是什么药？可以直接替换氯吡格雷吗？医生解释道替格瑞洛与氯吡格雷都属于P2Y12受体拮抗剂，其中替格瑞洛的不依赖肝脏中CYP2C19酶的数量，因此常作为氯吡格雷疗效不佳或者不能耐受的第二选择，并且其疗效要优于氯吡格雷。陈先生听罢医生的解释后于是放心的更换了药物，牙龈的出血也明显好多了。

替格瑞洛是一种新型的强效P2Y12受体拮抗剂，与阿司匹林、氯吡格雷一样同属于抗血小板聚集药物，但是由于其药物机制特殊，因此并不常作为一线药物。

替格瑞洛的本质是一种环戊基三唑嘧啶类药物，其主要的作用机制如下。

1、高效、直接、可逆性的抑制P2Y12受体

P2Y12受体是血小板表面的重要受体之一，其对于血小板的激活具有至关重要的作用，也是诱发血小板聚集、血栓形成等疾病的重要机制。替格瑞洛可以与P2Y12受体发生高效、直接、可逆性的结合作用，通过抑制其作用从而有效降低血小板的激活作用，起到抗血小板聚集、抗血栓形成等作用。

2、改善冠状动脉血流

药理学研究表明替格瑞洛可以抑制红细胞膜表面的平衡型核苷转运体对腺苷的摄取，从而有效增加血浆中腺苷浓度，这不仅可以辅助抑制血小板的聚集作用，而且有助于改善外周动脉的管径，增加冠状动脉的血流供应，及时改善心肌缺血状态。

3、抑制动脉内膜增生

研究表明替格瑞洛可以有效抑制动脉内膜增生，从而对于防治动脉粥样硬化具有一定的作用，但是其作用机制尚不明确。

替格瑞洛与氯吡格雷不仅同属于抗血小板聚集药物，而且这两者主要的作用点都是血小板上的P2Y12受体，因此临床上常将两种药物相互替代使用，但是具体分析而言，这两者在作用特点、作用时间和对肝脏的依赖性等多个方面是不同的。

1、替格瑞洛与氯吡格雷的药效强度不同

药理学研究表明替格瑞洛对于血小板聚集的抑制力是氯吡格雷的3-5倍，这表明替格瑞洛的抗血小板聚集、抗血栓等效果要远强于氯吡格雷，同时临床研究也表明针对急性冠状动脉综合征或者经皮冠状动脉介入的患者，将氯吡格雷调整为替格瑞洛后可以明显观察到血小板的抑制作用增强，因此替格瑞洛常作为已经接受足够剂量氯吡格雷后依然疗效不佳患者的备选药物。

2、替格瑞洛与氯吡格雷的起效时间和适应症不同

氯吡格雷自身并不具有活性，需要经过肝脏转化才能发挥抗血小板聚集的作用，因此其起效较慢，需要2-8个小时才能充分发挥药效，这导致其无法治疗急性缺血性疾病，只能用于预防。

替格瑞洛自身就具有药物活性，其进入人体后可以直接与血小板上的P2Y12受体结合，不需要激活，因此起效较快，只需要30分钟左右即可起效，因此临床上针对急性缺血性疾病，如急性心肌梗死、急性冠脉综合征等都是首选的药物。

3、替格瑞洛与氯吡格雷对于肝脏的依赖性不同

氯吡格雷对于肝脏中的CYP2C19酶的含量具有高度依赖性，因为这关系到氯吡格雷的激活速度，而不同人群中CYP2C19酶的含量不同，极少部分人群CYP2C19酶含量极低或者不含有CYP2C19酶，因此这类人群不适合服用氯吡格雷，而替格瑞洛对于肝脏无明显依赖性，因此常作为低CYP2C19酶患者或者缺乏CYP2C19酶患者的备选药物。

替格瑞洛可以治疗多种急性冠脉综合征的患者，包括正在服用或者接受了冠脉介入手术的患者，临床研究表明其可以有效抑制血栓形成，改善疾病预后。

1、ST段抬高型急性心肌梗死

ST段抬高型急性心肌梗死是急性心肌梗死里面最严重的类型，其发病本质是由于冠状动脉内血栓形成导致急性冠状动脉闭塞，起病急，病情危重。临床针对ST段抬高型急性心肌梗死的患者在第一时间采用抗血小板聚集治疗，而替格瑞洛就是首先，临床研究表明ST段抬高型急性心肌梗死在联用替格瑞洛和阿司匹林后可以有效改善心肌供血，降低心血管事件的发生风险，改善患者预后。

2、非ST段抬高心肌梗死和不稳定性心绞痛

对于非ST段抬高心肌梗死和不稳定性心绞痛的患者，应该尽量、尽早给予抗血小板治疗，临床研究表明这类患者足剂量使用替格瑞洛后可以有效降低全因死亡率，改善患者的疾病预后。

3、心脏介入手术后患者

心脏介入术后往往需要长期口服抗血小板聚集药物，特别是安装心脏支架后，为了防治血小板在支架上聚集形成血栓，长期规律口服抗血小板聚集药物是非常必要的，临床上常采用双抗，即阿司匹林联合氯吡格雷或者替格瑞洛，但是对于冠状动脉搭桥术后的患者而言首选阿司匹林联合替格瑞洛。

1、注意药物的用法用量

替格瑞洛的用法非常特殊，在治疗不同疾病时其需要的剂量和疗程不同，因此一定要做到个体化的用药，具体参考如下：

急性冠脉综合征/急性心肌梗死：在阿司匹林的基础上，首次给予180mg的替格瑞洛，后改为每次90mg，每日2次，总疗程少于12个月；

稳定性心绞痛或者心脏介入术后患者：每次口服替格瑞洛60mg-90mg，每日2次，长期服用；

其次，值得注意的是阿司匹林的剂量过高会影响替格瑞洛的疗效，因此如果联用时，阿司匹林的每日用量不宜超过100mg。

最后，替格瑞洛不会受到食物吸收的影响，因此饭前或者饭后都可以服用。

2、注意药物的不良反应

由于替格瑞洛的药理学作用特殊，因此长期口服依然会导致多种不良反应。首先最常见的就是高尿酸血症和痛风，因为替格瑞洛会导致血尿酸的生成针对，进而诱发一系列的高尿酸反应，因此痛风患者慎用；其次，由于替格瑞洛的抗血小板聚集作用较强，因此长期口服可能诱发皮下出血、牙龈出血等凝血功能异常，虽然发生率较低，但是一旦出现就需要调整药物剂量或者停药；最后，极少数患者对于替格瑞洛会发生过敏反应，这类患者禁用。

3、注意特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性禁用，安全性未知；未成年人禁用，缺乏安全性数据；老年人建议低剂量服用，定期监测肝肾功能、凝血功能；高尿酸血症患者慎用；对于替格瑞洛过敏的患者禁用。

4、替格瑞洛不适宜与下列药物联用

替格瑞洛的代谢依赖于CYP3A4酶，因此所有可能影响CYP3A4酶活性的药物都会导致替格瑞洛的药效出现异常，因此避免联用

CYP3A4强诱导剂：利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥等，这些药物会导致替格瑞洛作用减弱；

CYP3A4强抑制剂：伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素等，这些药物会延长替格瑞洛的作用时间，导致不良反应；

5、不要将替格瑞洛和氯吡格雷随意转化

虽然替格瑞洛与氯吡格雷的药理学作用相似，药效更强，但是这是并不意味着临床上可以随意调换，特别是针对冠心病、脑卒中等疾病的二线预防时，氯吡格雷更具有较高的性价比，因此如果服用氯吡格雷无明显不良反应或者无明显药效下降时不建议调换为替格瑞洛，但是如果发生下列情况则可以考虑调换药物

①CYP2C19酶含量较低或者缺乏的患者

氯吡格雷的疗效高度依赖CYP2C19酶的数量和活性，如果发现患者体内CYP2C19酶活性低、数量少或者缺乏CYP2C19酶时，这时就要调整为替格瑞洛。

②高剂量氯吡格雷但是疗效较差时

如果患者对于氯吡格雷产生耐受性，导致高剂量氯吡格雷依然无法达到想要的治疗效果时，则建议调整为替格瑞洛。

③发生急性心血管疾病

氯吡格雷对于急性心血管事件的作用不佳，因此如果患者发生急性心肌梗死、急性冠脉综合征等急性心血管疾病时，则建议调整为替格瑞洛。

综上所述，替格瑞洛作为新型的抗血小板聚集药物，临床上可以治疗多种急性缺血性心血管疾病，同时也可以作为冠心病、心绞痛等慢性疾病的二级预防；其次，虽然其与氯吡格雷的作用机制相似，但是替格瑞洛的药效更强，相应的副作用也更多；最后，再次强调不要随意将替格瑞洛与氯吡格雷相互调整，不同疾病需要替格瑞洛的服用剂量和方法不同，建议大家在医生指导下规范服药。