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9月10日，信达生物官微发布消息称，其在2024年世界肺癌大会（WCLC）上口头报告了达伯特（氟泽雷塞片）Ⅱ期单臂注册研究临床数据更新。

达伯特（氟泽雷塞片）是一种特异性共价不可逆的KRAS G12C抑制剂，研发代号：IBI351。基于该注册临床研究数据，达伯特（氟泽雷塞片）的新药上市申请（NDA）于2024年8月获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

本次报道的数据来自一项在具有KRAS G12C突变的晚期NSCLC受试者中开展的Ⅱ期单臂注册研究(NCT05005234)。截至2023年12月13日，共有116例NSCLC受试者纳入分析。

氟泽雷塞显示出优异的抗肿瘤活性。独立影像学评审委员会（IRRC）评估的确认的客观缓解（ORR）49.1%，达到了预设的主要终点；疾病控制率（DCR） 90.5%。中位缓解持续时间（DoR）未达到，中位无进展生存期（PFS）9.7个月，中位生存期（OS）尚未达到，12个月OS率54.4%。

安全性方面，与既往报道一致，氟泽雷塞总体耐受性良好，未提示新的安全性信号。截至数据分析日，共有92.2%（107/116）的受试者发生药物相关不良事件（TRAEs），大部分为1-2级，最常见的TRAE为贫血、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、乏力和蛋白尿。

作为一款高效口服KRAS G12C小分子抑制剂，氟泽雷塞通过共价不可逆修饰KRAS G12C蛋白突变体半胱氨酸残基，抑制该蛋白介导的GTP/GDP交换从而下调KRAS蛋白活化水平；临床前半胱氨酸选择性测试，也显示了氟泽雷塞对于该突变位点的高选择性抑制效力。此外，氟泽雷塞抑制KRAS蛋白后可进而抑制下游信号传导通路，诱导肿瘤细胞凋亡及细胞周期阻滞，达到抗肿瘤效果。

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