作者:Gcplive
来源:药评中心
临床常用的维生素D及类似物有:维生素D2、维生素D3、骨化二醇、骨化三醇、阿法骨化醇、帕立骨化醇、卡泊三醇等。这七种维生素D类似药物,究竟有什么区别?
一、维生素D2、D3的区别
维生素D2主要来源于植物。维生素D3是皮肤接受阳光照射后自身合成的维生素D。
维生素D2和维生素D3不能相互转化。
在调控骨钙代谢方面,维生素D3的活性是维生素D2的2~4倍。推荐选用维生素D3作为维生素D的补充剂。
营养摄入维生素D的建议(仅供参考)
二、化学结构
骨化二醇是维生素D在血液中的主要存在形式,半衰期长(12~20天),是反映维生素D是否缺乏的客观指标。
骨化三醇的半衰期为5~8小时。治疗绝经后骨质疏松的推荐剂量为每次0.25μg,每日2次。
维生素D半衰期更长(23~38天),使用剂量较大时,可在人体脂肪组织内蓄积,停药后需要更长的时间(2周~4个月)才失效,需警惕高钙血症的风险。
三、药理活性
骨化三醇可直接与维生素D受体结合,促进肠道对钙的吸收,并调节骨的矿化,本身具有生物活性。
帕立骨化醇、艾地骨化醇、卡泊三醇,是人工合成的骨化三醇的衍生物,本身也具有活性。
维生素D3、骨化二醇、阿法骨化醇,本身无活性,需要转化为骨化三醇才具有生物活性。
牢记三点:
1、维生素D需要肝脏、肾脏活化;
2、骨化二醇只需要肾脏活化,不需要肝脏活化;
3、阿法骨化醇只需要肝脏活化,不需要肾脏活化。
四、适应症和用法用量
长期过量口服维生素D可引起高钙血症。
一次中等程度的高钙血症就会完全抑制儿童生长发育6个月以上,且对身高的影响很难得到完全纠正。
骨化三醇等引起高钙血症风险大于维生素D。
1、佝偻病
预防佝偻病:首选口服维生素D(400U~800U/日);
治疗佝偻病:可口服维生素D(1000U/日),或骨化二醇(50~100μg/日)。
2、骨质疏松
预防骨质疏松:维生素D(600~1000U/天);
治疗骨质疏松:可选用维生素D或骨化二醇。——大于65岁或肾功能降低的患者,推荐口服骨化三醇(0.25~0.5μg/日),或阿法骨化醇(0.25~1.0μg/日)。
3、代谢性佝偻病和骨软化症
慢性肾脏病患者,1α-羟化酶活性降低,肾脏合成骨化三醇减少,可引起骨软化症和肾性骨营养不良。
首选骨化三醇,每次0.25~0.5μg,每日1~2次;或阿法骨化醇,每次0.5μg,每日一次。
4、甲状旁腺功能减退
首选骨化三醇,起始剂量每日0.25μg,晨服。
5、接受血液透析的慢性肾功能衰竭患者的继发性甲状旁腺功能亢进
帕立骨化醇,可通过与维生素D受体结合,抑制甲状旁腺激素的合成与分泌,对血钙和血磷影响较小。0.04~0.1μg,单次注射,在透析过程中的任何时间给药。
6、银屑病的治疗
卡泊三醇,局部外用可直接与皮肤细胞中的维生素D受体结合,抑制银屑病皮损的增生等。卡泊三醇外用,约1%-5%可经皮肤吸收。若超过推荐用量,可能导致血清钙升高。