临床常用于治疗良性前列腺增生的药物为坦索罗辛与非那雄胺,两者有什么区别,本文从五个方面比较来说明。
第一,作用机制不同
坦索罗辛是一种高选择性的α1肾上腺素受体阻滞剂,对前列腺α1A肾上腺素受体有抑制作用,可松弛尿道及前列腺平滑肌,降低尿道压力,促进排尿功能尽快恢复,且有利于膀胱排空,能预防尿液反流,减轻患者症状。但是,坦索罗辛不缩小前列腺体积。非那雄胺是5α-还原酶抑制剂,能特异性与5α-还原酶相结合,阻止睾酮转化为双氢睾酮,显著降低双氢睾酮的水平,抑制其与受体结合,缩小前列腺体积,显著抑制前列腺增生,促使前列腺细胞凋亡。
第二,药代动力学不同
坦索罗辛成人一次口服 0.2 mg 时,6.8 小时后血药浓度达到高峰,半衰期为 10.0 小时,连续口服,血药浓度可在第 4 天达到稳定状态。非那雄胺在给药后 2 小时左右达到最大血浆浓度,在给药 6-8 小时后完全吸收。非那雄胺的平均血浆清除半衰期为 6 小时。蛋白结合率约为 93% 。非那雄胺血浆清除率和分布容积分别约为 165 mL/min 和 76L。
第三,常见的不良反应不同
非那雄胺片:常见的不良反应包括勃起功能障碍、射精异常、性欲低下,其他不良反应包括男性乳房女性化,乳腺痛和皮疹等。
盐酸坦索罗辛缓释胶囊:常见不良反应包括头痛、头晕、乏力、困倦、失眠、嗜睡、体位性低血压等。
第四,起效时间不同
通常服用坦索罗辛七天之内即可见效。非那雄胺起效慢,通常用药3个月才能发挥疗效,需连续服用6~12个月才能获得最大疗效。
第五、禁忌人群的不同
对非那雄胺及其任何成分过敏者禁用非那雄胺;儿童、妇女(包括妊娠期妇女和可能妊娠的妇女)禁用非那雄胺;对于肝功能不全者、性功能障碍和性欲减退者禁用非那雄胺。对坦索罗辛过敏者禁用坦索罗辛。