美托洛尔作为一种新型的具有较高选择性的β-受体阻滞剂，在治疗心绞痛，心律不齐，心肌梗塞，高血压，开角型青光眼和其他疾病中起着重要作用。美托洛尔属于无部分激动活性的新型药物,采取口服用药方式可迅速且完全吸收,速释药剂的血浆浓度在患者口服1.5 h后能够达到顶峰，其作用持续时间为1～2 h；缓释要记得血浆浓度的作用时间较长，顶峰值变化幅度较小，患者在口服1～2 h之间可以获得有效的血浆浓度值，血浆蛋白的融合率为3左右，利用率为40%～75%之间，用药期间可通过血脑屏障、胎盘。它主要在肝脏中代谢，代谢产物以尿液形式排泄，少于5%的形式以其原始形式排泄。在7 h后，肾功能不全没有明显的改变，血液透析无法消除。美托洛尔对于心脏组织具有较强的选择性,用药期间可以抑制血管平滑肌,减缓心率,具有减少心排出量以及提高心功能的作用。因美托洛尔药物具有较强的代谢动力学性质,进而减缓血流动力学对于心血管传入交感神经产生的反应能力,进而增强心脏传出神经、迷走神经能力。可有效改善患者存在的缺氧以及缺血情况,对于患者血压、心率以及心脏产生的影响比较小,从而降低患者心率以及心肌收缩能力,对于改善患者心功能水平具有积极效应。美托洛尔通过抑制心脏上β1肾上腺素能受体，具有负性肌力作用,还可以抑制肾素的释放,使血浆中肾素浓度下降,降低心脏的收缩力,减缓心率,降低心肌细胞代谢时的氧耗,从而达到缓解心肌缺血的目的。
不良反应：
1.心血管系统
美托洛尔的不良反应主要有心律不齐，反应性高血压，心绞痛和低血糖症。在减慢心律的过程中，窦性结节的功能受到抑制，因此心动过缓更容易发生，并且房室结节的兴奋性暂时得到改善。临床症状包括延长的Q-T间隔，Ⅱ级房室传导阻滞，胸闷，心悸，头晕，房颤，左束支传导阻滞不全和心动过缓。降低心排血量，缺乏脑灌注，从而导致脑缺血，缺氧和昏厥等不良反应主要由于长时间窦性停搏。
2.变态反应
美托洛尔的变态反应主要有眼睑红肿、瘙痒、剥脱性皮炎和口唇肿胀，发生反应的原因可能是药物或其代谢物作为抗原或半抗原与体内的某些抗体结合发生免疫应答，从而释放组胺、白三烯等血管活性物质，以致出现各种过敏症状。由于这些症状与遗传因素、过敏体质等息息相关。
3.关节反应
美托洛尔可导致的关节反应主要为四肢关节疼痛、僵硬、活动受限，左膝关节疼痛以及双侧膝关节及髋关节疼痛等。其机制可能是本药具有脂溶性，口服后在体内入侵神经或与关节腔内毛细血管供血受阻有关。
4.呼吸系统
美托洛尔为选择性的茁受体阻断剂，对茁1受体的选择性较高，研究表明这种选择性并不是绝对的，在剂量较大或患者敏感性较高时，对血管和支气管平滑肌仍有一定的作用。当茁受体阻断时，会引起支气管平滑肌痉挛，产生干咳、哮喘等疾病。
5.消化系统
肠道的效应则是受体阻断加速小肠蠕动，导致腹痛、腹泻等消化系统反应。
6.神经系统
美托洛尔服用后分布在细胞外组织中，可通过血脑屏障进入中枢神经系统而引起失眠、多梦、抑郁等精神症状。
注意事项：
1.用药前后及用药时应当检查或监测血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能，糖尿病患者应定期查血糖。
2.个体差异较大，用量宜个体化。
3.既往无心力衰竭史患者在长期使用美托洛尔期间可能出现心力衰竭征象，宜加用强心药和（或）利尿药，如心衰症状继续应停药。
4.甲状腺功能亢进时应用，可使一些症状如心动过速被掩盖，疑有甲亢可能时应避免骤然停用，以免发生甲状腺危象。
5.避免突然停药。美托洛尔在撤药时，应逐渐减量以避免发生严重的心血管事件，如心肌梗死、心律失常、猝死等。体力活动是心绞痛的重要诱因，故在停药期间以及停药后2～3周应尽量限制活动量。
药物相互作用：
1.美托洛尔与单胺氧化化酶抑制药合用，可致极度低血压，应禁用。
2.奎尼丁可使美托洛尔的清除下降，导致心动过缓、疲乏、气短等。如必须合用，应密切监测心功能，必要时调整两种药物的用量。
3.普罗帕酮可增加美托洛尔浓度，引起卧位血压明显降低。如必须合用，应仔细监测心功能，特别是血压，必要时调整美托洛尔用量。
4.美托洛尔与胺碘酮合用，可出现明显的心动过缓和窦性停搏。
5.美托洛尔与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效，但也可引起严重的低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能，尤其是左室功能受损、心律失常或主动脉瓣狭窄的患者。
6.地尔硫卓可增强β受体阻滞药的药理作用，对心功能正常的患者有利，但与美托洛尔合用后也有引起低血压，左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心脏功能，尤其是老年、左室衰竭，主动脉瓣狭窄及两种药物的用量都较大时。
7.维拉帕米与美托洛尔均有直接的负性肌力和负性传导作用，可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉瓣狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时，应密切监测心功能。
8.美托洛尔与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7～14天。如必须合用，应监测心功能，特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉瓣狭窄的患者。
9.肼屈嗪可增加美托洛尔的生物利用度，空腹服药时易于发生。肼屈嗪对美托洛尔缓释制剂无影响。如需合用，应在进食时服用，或换用缓释制剂。
10.美托洛尔与苯乙肼合用，可引起心率下降。如需合用应仔细监测。
11.美托洛尔与利舍平合用，两者作用相加，β受体阻滞作用增强，可能出现心动过缓及低血压。
12.美托洛尔与丙氧酚合用，可增加低血压和心动过缓的危险。合用时应注意监测。
13.美托洛尔与奥洛福林合用，可引起低血压或高血压伴心动过缓。合用时应密切监测患者的血压和心率。
14.芬太尼麻醉时，使用美托洛尔可引起严重的低血压。
15.西咪替丁可增加美托洛尔的血药浓度。合用时应密切监测心功能。必要时应调整剂量。
16.环丙沙星可增加美托洛尔的浓度，导致低血压和心动过缓。合用应监测血压和心功能。
17.苯海拉明、帕罗西汀、羟氯喹等可改变美托洛尔的药动学，增强药效，增加不良反应发生的危险。如合用，美托洛尔应减量，并监测有无美托洛尔毒性反应症状如心动过缓和心脏选择性消失的征象。
18.氟西汀可引起美托洛尔的血药浓度升高，毒性增大，故应注意监测，必要时减少美托洛尔的用量。
19.利托那韦可增加美托洛尔的血药浓度及毒性反应。如合用，应减小美托洛尔的用量。
20.氟伏沙明可抑制美托洛尔代谢，导致心动过缓和（或）低血压。如合用，建议美托洛尔开始剂量宜小，小心调整药量，监测心率及血压。
21.安非拉酮可增加美托洛尔的血药浓度，两者合用应慎重，开始剂量宜小。
22.当归提取物可抑制美托洛尔经肝脏细胞色素P450酶的代谢，如合用，应注意监测血压。
23.羟氯喹可抑制美托洛尔经肝脏细胞色素P450 2D6酶的代谢，如合用，应注意监测血压。
24.目前虽然还没有苄普地尔、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林与美托洛尔发生相互作用的报道，但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导，从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降，因此如必须合用，应监测心功能，特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉瓣狭窄的患者。
25.目前虽然还没有氯丙嗪、氯普噻吨或三氟丙嗪与美托洛尔发生相互作用的报道，但吩噻嗪类药物与β受体阻滞药合用可互相增强作用，引起低血压和吩噻嗪中毒。合用时应监测两种药物效应，必要时减少剂量。
26.齐留通可引起普萘洛尔浓度明显升高。虽然目前没有关于齐留通与美托洛尔发生相互作用的报道，但合用时仍应当谨慎，并密切监护。
27.可加重α受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其他α受体阻滞药虽然较少出现，但与美托洛尔同用时仍需注意。
28.美托洛尔可增加利多卡因的血药浓度。合用时应密切监测利多卡因的血药浓度，相应调整剂量。
29.美托洛尔与地高辛合用可导致房室传导时间延长，并且美托洛尔可使地高辛血药浓度升高，合用时应仔细监测心电图和地高辛血药浓度，并相应调整剂量。
30.美托洛尔可使非除极肌松药如氯化筒箭毒碱、戈拉碘铵等药效增强，作用时间延长。
31.与肾上腺素合用时，可引起高血压和心动过缓。虽然美托洛尔是一种心脏选择性的β受体阻滞药，对肾上腺素引起的加压反应较小，但仍应尽量避免合用。如合用，应仔细监测血压。
32.美托洛尔与可乐定联合治疗时，突然撤去可乐定可使高血压加重。因此要撤可乐定时，应先撤美托洛尔，密切监测血压，数日后再逐步减停可乐定。与莫索尼定合用时，如突然撤去莫索尼定也可引起高血压反跳，应予注意。
33.美托洛尔与甲基多巴合用时，极少数患者对内源性或外源性儿茶酚胺可出现异常的反应，如高血压、心动过速或心律失常。
34.美托洛尔与非甾体抗炎药合用，可引起血压升高。如合用，应监测患者的血压，相应调整美托洛尔剂量。
35.利福平、利福布汀可诱导肝脏细胞色素酶，加快美托洛尔代谢，降低疗效。如合用，应增加美托洛尔剂量。
36.苯巴比妥或戊巴比妥对肝脏微粒体酶系统有诱导作用，可降低美托洛尔的血药浓度，生物利用度和疗效。必需合用时应监测疗效，必要时调整剂量，或换用一种不依赖肝脏代谢的β受体阻滞药，如阿替洛尔、噻吗洛尔。
37.美托洛尔可拮抗去甲肾上腺上腺上腺素吸入产生的支气管扩张作用。
38.β受体阻滞药可拮抗利托君的作用，因此应避免美托洛尔与利托君合用。
39.美托洛尔可减弱异丙肾上腺上腺上腺素或黄嘌呤的疗效。
40.阿布他明有β受体激动作用，如美托洛尔与其合用则该作用减弱。故在使用阿布他明前，美托洛尔应停用至少48h。
41.心脏选择性β阻滞药较少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低，但糖尿病患者在联用美托洛尔与降糖药时仍应注意。
42.麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱，可降低抗高血压药的疗效。使用美托洛尔治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。
