沙星类抗菌药物主要包括左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星,属于喹诺酮类抗菌药物,这类药物作用于敏感细菌的DNA,,抑制细菌DNA的复制、转录、修复和重组所需要的关键酶-拓扑异构酶的活性而发挥杀菌活性,沙星类抗菌药物在呼吸道感染,泌尿道感染,腹腔和盆腔感染的治疗中都有一定的优势,但不同品种在感染性疾病的治疗中的临床地位和适应症也与所不同,如莫西沙星在呼吸道感染的治疗中独树一帜,但泌尿系感染的治疗效果欠佳。
沙星类药物属于浓度依赖性抗菌药物,也就是说,其抗菌效果与所能获得的最高血药浓度有关,因此,这类药物通常主张将一日的总剂量一次给与,以期获得更高的峰浓度,如左氧氟沙星、莫西沙星都是一天给药一次,但环丙沙星却需要一天给药2-3次,这是为啥?
要了解这个问题,先要知道几个药代动力学参数,如血药峰浓度(Cmax)、曲线下面积(AUC)、药物半衰期(t1/2)等,一天给药一次的药物,除了需要具有较高的血药峰浓度(Cmax)、曲线下面积(AUC)之外,还要满足2个条件:第一,就是半衰期足够长,第二,就是要由足够长的抗生素后效应(PAE),这样才能保证即使一天给药一次,也能发挥很好的杀菌效果。
所谓药物的半衰期,就是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间,其长短可反映体内药物消除速度。
所谓抗生素后效应,是指当抗生素在机体内的浓度低于最低抑菌浓度(MIC)或者被机体完全清除后,细菌生长仍在一定时间内受到持续抑制的效应,它是抗菌药物对致病微生物所特有的反应。通俗来讲,就是在撤除抗生素之后,有些细菌虽没被完全杀死,但是处于被打蒙,昏迷的状态,也就是被“打残”的状态,这样的细菌对人体是没有杀伤力的。
左氧氟沙星、莫西沙星的具有较长的半衰期,左氧氟沙星的半衰期为6-8小时,莫西沙星的半衰期为12小时左右,而环丙沙星的半衰期较短,仅为4小时,左氧氟沙星、莫西沙星还具有较长的PAE,所以,他们仅需要一天吃一次,而环丙沙星需要一天吃2-3次,就是这个道理.