癫痫是临床常见的神经系统疾病，发病机制尚未阐明，抗癫痫药物（AEDs）是主要治疗方法。治疗方案应基于癫痫和癫痫综合征类型，综合考虑药物不良反应、药代动力学、与其他药物的相互作用、对共患病的影响、药物费用，同时结合患者年龄、生育需求等，进行个体化药物选择。
1 卡马西平
卡马西平是部分性发作的首选药物，对复杂部分性发作疗效优于其他AEDs，对继发性全面性强直-阵挛发作（GTCS）亦有较好的疗效，但可加重失神和肌阵挛发作。
由于对肝酶的自身诱导作用，半衰期初次使用时为20~30 h，常规治疗剂量10~20 mg/（kg·d），开始用药时清除率较低，起始剂量应为2~3 mg/（kg·d），1周后渐增加至治疗剂量。治疗3~4周后，半衰期为8~12 h，需增加剂量维持疗效。
剂量相关的不良反应：头晕、视物模糊、恶心、困倦、中性粒细胞减少、低钠血症。
长期治疗的不良反应：低钠血症。
特异体质不良反应：皮疹、再生障碍性贫血、stevens-Johnson综合征、肝损害。
对妊娠的影响：FDA妊娠安全分级D级，能透过胎盘屏障，可能导致神经管畸形。
2 丙戊酸钠
丙戊酸钠是一种广谱AEDs，是全面性发作尤其是GTCS合并典型失神发作的首选药，也用于部分性发作。
胃肠道吸收快，可抑制肝的氧化、结合、环氧化功能，与血浆蛋白结合力高，故与其他AEDs有复杂的交互作用。半衰期短，联合治疗时半清除期为8~9 h。常规剂量成人600~1800 mg/d，儿童10~40 mg/（kg·d）。
剂量相关的不良反应：震颤、厌食、恶心、呕吐、困倦。
长期治疗的不良反应：体重增加、脱发、月经失调或闭经、多囊卵巢综合征。
特异体质不良反应：肝毒性（尤其在2岁以下的儿童）、血小板减少、急性胰腺炎（罕见）、丙戊酸钠脑病。
对妊娠的影响：FDA妊娠安全分级D级，能透过胎盘屏障，可能导致神经管畸形及新生儿出血。
3 苯巴比妥
苯巴比妥常作为小儿癫痫的首选药物，较广谱起效快，对GTCS疗效好，也用于单纯及复杂部分性发作，对发热惊厥有预防作用。
半衰期长达37~99 h，可用于急性脑损害合并癫痫或癫痫持续状态。常规剂量成人60~90 mg/d，小儿2~5 mg/（kg·d）。
剂量相关的不良反应：疲劳、嗜睡、抑郁、注意力涣散、多动、易激惹（见于儿童）、攻击行为、记忆力下降。
长期治疗的不良反应：少见皮肤粗糙、性欲下降，突然停药可出现戒断症状，焦虑、失眠等。
特异体质不良反应：皮疹、中毒性表皮溶解症、肝损害。
对妊娠的影响：FDA妊娠安全分级D级，能透过胎盘屏障，可发生新生儿出血。
4 苯二氮䓬类药物
目前服用的苯二氮䓬类药物主要是氯巴占和氯硝西泮。直肠予以地西泮、鼻腔和口腔予以咪达唑仑、静脉予以地西泮和劳拉西泮是惊厥性癫痫持续状态（CSE）和失神性癫痫持续状态的首选药物。苯二氮䓬类药物还可作为旅行、经期等特殊情况的一次性预防治疗。有50%~80%患者在长期药物治疗过程中产生耐药性和依赖性。
氯硝西泮起效快，但易出现耐药使作用下降。作为辅助用药，小剂量常可取得良好疗效，成人试用1 mg/d，必要时逐渐加量；小儿试用0.5 mg/d。
氯硝西泮的不良反应如下。
剂量相关的不良反应：镇静（成人比儿童更常见）、共济失调。
长期治疗的不良反应：易激惹、攻击行为、多动（儿童）。
特异体质不良反应：少见，偶见白细胞减少。
对妊娠的影响：FDA妊娠安全分级D级，能透过胎盘屏障，有致畸性及胎儿镇静、肌张力下降。
5 拉莫三嗪
拉莫三嗪为部分性发作及GTCS的附加或单药治疗药物，也用于Lennox-Gastaut综合征、失神发作和肌阵挛发作的治疗。
胃肠道吸收完全，经肝脏代谢，半衰期14~50 h，合用丙戊酸钠可延长至70~100 h。成人起始剂量25 mg/d，之后缓慢加量，维持剂量100~300 mg/d；儿童起始剂量2 mg/（kg·d） ，维持剂量5~15 mg/（kg·d）。与丙戊酸钠合用剂量减半或更低，儿童起始剂量0.2 mg/（kg·d），维持剂量2 ~5 mg/（kg·d）。经4~8周逐渐增加至治疗剂量。
剂量相关的不良反应：复视、头晕、头痛、恶心、呕吐、困倦、共济失调、嗜睡。
长期治疗的不良反应：攻击行为、易激惹。
特异体质不良反应：皮疹、stevens-Johnson综合征、中毒性表皮溶解症、肝衰竭、再生障碍性贫血。
对妊娠的影响：FDA妊娠安全分级C级。
6 奥卡西平
奥卡西平的适应证与卡马西平相同，主要用于部分性发作及继发全面性发作的附加或单药治疗。稍有肝酶诱导作用，无药物代谢的自身诱导作用及极少药代动力学相互作用。在体内不转化为卡马西平或卡马西平环氧化物，对卡马西平有变态反应的患者2/3能耐受奥卡西平。
成人初始剂量300 mg/d，每日增加300 mg，单药治疗剂量600~1200 mg/d。奧卡西平300 mg相当于卡马西平200 mg，故替换时用量应增加50%。
剂量相关的不良反应：疲劳、困倦、复视、头晕、共济失调、恶心。
长期治疗的不良反应：低钠血症。
特异体质不良反应：皮疹。
对妊娠的影响：FDA妊娠安全分级C级。
7 加巴喷丁
加巴喷丁用于12岁以上及成人的部分性癫痫发作和GTCS的辅助治疗。不经肝代谢，以原型由肾排泄。起始剂量100 mg，3次/d，维持剂量900~1800 mg/d，分3次服用。
该药抗癫痫作用较弱，但不良反应温和，与其他药物无相互作用，且对焦虑、抑郁和睡眠障碍等有效，故在老年患者中具有优势。
剂量相关的不良反应：嗜睡、头晕、疲劳、复视、感觉异常、健忘。
长期治疗的不良反应：较少。
特异体质不良反应：罕见。
对妊娠的影响：FDA妊娠安全分级C级。
8 托吡酯
托吡酯为天然单糖基右旋果糖硫代物，是难治性部分性发作及继发GTCS的附加或单药治疗药物，对于Lennox-Gastaut综合征和婴儿痉挛症等也有一定疗效。
半清除期20~30 h。常规剂量成人75~200 mg/d，儿童3~6 mg/（kg·d），应从小剂量开始，在3~4周内逐渐增至治疗剂量。远期疗效好，无明显耐药性，大剂量也可用作单药治疗。卡马西平和苯妥英钠可降低托吡酯的血药浓度，托吡酯也可降低苯妥英钠和口服避孕药的疗效。
剂量相关的不良反应：厌食，注意力、语言、记忆障碍，感觉异常、无汗。
长期治疗的不良反应：肾结石、体重下降。
特异体质不良反应：急性闭角型青光眼（罕见）。
对妊娠的影响：FDA妊娠安全分级C级。
9 左乙拉西坦
左乙拉西坦为吡拉西坦同类衍生物，对部分性发作伴或不伴继发GTCS、肌阵挛发作等都有效。口服吸收迅速，半衰期6~8 h。耐受性好，无严重不良反应。
剂量相关的不良反应：头痛、困倦、易激惹、感染、类流感综合征。
长期治疗的不良反应：较少。
特异体质不良反应：无报告。
对妊娠的影响：FDA妊娠安全分级C级。
10 氨己烯酸
氨已烯酸用于部分性发作、继发性GTCS和Lennox-Gastaut综合征，对婴儿痉挛症有效，也可用于单药治疗。主要经肾脏排泄，不可逆抑制GABA转氨酶，增强GABA能神经元作用。起始剂量500 mg/d，每周增加500 mg，维持剂量2~3 g/d，分2次服用。
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编辑 | 董晓慧
审核 | 柳海霞
