在我国的血脂治疗领域,【血脂康】一直都是一个比较特殊的存在。
毫无疑问,【血脂康】是一款历史悠久的中成药制剂,最早于唐代的《古田方志》中就有记载;但与此同时,它也被现代医学给划分为了一款【中等强度他汀类药物】。
那么,为何【血脂康】这款中药会被视作为【他汀】?与纯化学合成的【他汀】相比,【血脂康】又是如何做到“效果更强+副作用更低”的呢?
2024年5月,北京阜外医院的李建军教授团队在国际高分学术期刊《Acta Pharmaceutica Sinica B》(影响因子F=14.5)上刊发了一篇综述性论文,专门回答了有关【血脂康】的这些问题。
【血脂康】---中等强度他汀现阶段,我国众多的医学指南与专家共识都非常一致地将【血脂康】给划入【中等强度他汀】的范畴。比如,在血脂管理领域非常权威的2023版《中国血脂管理指南》,还有《社区成人血脂管理中国专家共识(2024年)》等等。
2023版《中国血脂管理指南》
那么,为何一款历史悠久的“降脂中药”会被划入【他汀】这种典型“化学药物”的阵营中去呢?
原来,这与【血脂康】的作用机理密切相关。
【血脂康】其实是按照现代药品生产质量管理规范标准工艺,由特制红曲加入稻米发酵而成的。
【血脂康】的主要原料:红曲
现代医学对于【血脂康】具体成分的检测表明:其中富含有与【洛伐他汀】类似的活性物质,可以通过抑制羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶从而减少胆固醇在人体内的自我合成。
更直接一些来说,每一粒【血脂康】当中含有约2.5mg【洛伐他汀】。按照推荐剂量使用【血脂康】,相当于每日摄入了约10mg这样的【洛伐他汀】。
也正是因为在主要的作用机制上,【血脂康】与【他汀】几乎无异,因此,医学专家们才非常有把握地将其给划定为【他汀】的一种。
《血脂康(胶囊)临床应用中国专家共识》
大家可千万不要小看了“把【血脂康】划定为【中等强度他汀】”的这件事情。正是因为这项推荐,【血脂康】才拥有了成为中国人群降脂治疗“首选药物”的资格!
根据2023版《中国血脂管理指南》的建议:【中等强度他汀】应作为中国人群降脂治疗的首选用药。
2023版《中国血脂管理指南》
也就是说,当高血脂患者需要使用药物来降血脂时,原则上,【中等强度他汀】是应该优先使用的药物。而只有当【血脂康】被划入了【中等强度他汀】的范畴以后,它才有资格成为高血脂患者的首选用药。
为何效果更强、副作用却更少?大家如果仔细观察会发现一个问题:按照前面的说法,【血脂康】当中相当于只含有“10 mg/天”的【洛伐他汀】;但是,对于纯化学合成的【洛伐他汀】而言,必须达到“40mg/天”的剂量才属于【中等强度他汀】。
2023版《中国血脂管理指南》
也就是说,【血脂康】当中所含有的【洛伐他汀】剂量理论上远远低于【中等强度】,但实际上,它却拥有了与【中等强度他汀】类似的降胆固醇效力。这代表,【血脂康】发挥出了比想象中更强的药效!
那么,这是如何做到的呢?
关于这一点,不论是李建军教授团队发表的最新综述,还是《血脂康(胶囊)临床应用中国专家共识》都给出了以下两方面的原因:
第一,【血脂康】当中经由发酵产生的是【天然无晶型结构的洛伐他汀】。
与【纯化学合成的洛伐他汀】相比,【血脂康】当中所含有的这种【天然无晶型结构的洛伐他汀】在人体内的溶出度更高、有更好的生物利用度;与此同时,对胆固醇合成的抑制作用也更强一些。
《血脂康(胶囊)临床应用中国专家共识》
第二,【血脂康】当中除了含有【天然无晶型结构的洛伐他汀】及其同系物以外(共13种),还含有8%的不饱和脂肪酸、麦角甾醇以及黄酮类化合物等活性物质。
这些活性物质被认为可以与【天然无晶型结构的洛伐他汀】产生协同作用,发挥出更高效的降血脂疗效;此外,还可以提供抗动脉粥样硬化等心血管保护作用。
《血脂康(胶囊)临床应用中国专家共识》
简言之,【血脂康】当中所含有的并不是一般的【纯化学合成洛伐他汀】,而是更为高效的【天然无晶型结构的洛伐他汀】;再加上,还有多种其他活性物质的协同辅助作用,这才使得【血脂康】当中明明只含有“低剂量”的【他汀】,却拥有了与【中等强度他汀】同等的降脂疗效。
事实上,【血脂康】当中只含有“低剂量”的【他汀】,还可以带来另一方面的好处,这就是不良反应风险的降低。
一直以来,【他汀类药物】最被大家诟病的就是其不良反应问题,常见的比如转氨酶升高、肌肉疼痛、血糖上升等。
2023版《动脉粥样硬化性心血管疾病患者降胆固醇药物治疗管理专家共识》有对【他汀类药物】相关的这些不良反应进行总结。从中,我们可以清晰地看到,【他汀】相关不良反应无一例外均为“剂量依赖性反应”。
也就是说,大家平时最为担心的【他汀】相关不良反应问题,往往是用药剂量越大,发生风险就越高。反之,【他汀】服用的剂量越小,出现不良反应的风险则越低。
2023版《动脉粥样硬化性心血管疾病患者降胆固醇药物治疗管理专家共识》
毫无疑问,从这个角度来看,同为【中等强度他汀】,【血脂康】由于实际含有的【他汀】剂量相对最小,因此,其不良反应发生风险理论上应该低于那些【纯化学合成的中等强度他汀】。
对此,《血脂康(胶囊)临床应用中国专家共识》有特别提到:使用【血脂康】的患者,出现肝酶和肌酸激酶异常的情况比较少见,更是几乎没有出现过横纹肌溶解等严重不良反应。因此,这份医学专家共识专门建议:对其他【他汀】无法耐受、存在肝酶和肌酸激酶异常的高血脂患者,尤其适合使用【血脂康】。
《血脂康(胶囊)临床应用中国专家共识》
而2024版《糖尿病患者血脂管理中国专家共识》则是提到:除【血脂康】以外的其他常用【中等强度他汀】均有升高血糖、引起新发糖尿病的风险,唯独【血脂康】对于血糖的影响是“中性”的。
2024版《糖尿病患者血脂管理中国专家共识》
总之,如今的医学与药学研究通过现代技术手段很好地解释了,【血脂康】这款具有悠久历史的降脂中药是如何同时拥有“更强药效”与“更少副作用”的。
这无疑给正在使用这款药物的患者,带来了更大的信心!
实际应用 还有哪些不足?前面说了很多【血脂康】“好”的地方,但不得不承认,在实际应用当中它也会有“不足”的方面,而这些正是限制其获得更多临床应用的重要原因。
这也是所有想要去使用这款降脂药的朋友们,最好提前了解的。
首先,【血脂康】的推荐服用方法是“一日2次,一次2粒”,这使得“服药依从性/便利性问题”成为了阻碍其使用的一大因素。
【血脂康】药物说明书
如今,不论是降脂药、降压药还是降糖药,总体发展的趋势都是通过减少给药频率来提升患者的服药依从性。因为,大量的临床观察发现,导致血脂、血压、血糖没有得到良好控制的首要原因,正是患者无法坚持服药。
所以,大多数时候,医生还是会倾向于优先使用阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等“一天只需服一次”的降脂药。
其次,对部分患者而言,【血脂康】的降胆固醇效果可能会不够理想。
就以“降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)”的能力为例,《血脂康(胶囊)临床应用中国专家共识》有提到:中国食品药品监督管理局新药二期注册临床研究的结果显示,按照标准剂量使用【血脂康】8周后,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的下降幅度在28.5%;而美国食品药品监督管理局新药二期注册临床研究的结果与此类似,按照标准剂量使用【血脂康】12周后,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的平均下降幅度约27%。
也就是说,【血脂康】虽然被明确划定为一种【中等强度他汀】,但其常规剂量所能提供的降胆固醇幅度只能算是刚刚达到了【中等强度他汀】的要求(让LDL-C下降25%-50%)。
相较而言,常规剂量的阿托伐他汀与瑞舒伐他汀却均能提供41%-47%的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降幅。
因此,一部分对胆固醇降幅要求较高的患者会觉得【血脂康】的效果不足,这也完全是可以理解的。
2023版《动脉粥样硬化性心血管疾病患者降胆固醇药物治疗管理专家共识》
最后,就是关于使用成本与性价比的问题。
虽然,【血脂康】属于甲类医保报销药物且进入了国家基本药物目录,但是,其总体定价尤其是平均到每天的使用成本并不算低。
相比较来说,一些已经进入集采的【他汀类药物】在使用成本上会比【血脂康】更低。
因此,建议大家最好是提前搞清楚当地的医保报销政策与不同降脂药物的实际使用成本,然后根据自身的经济条件来综合比较。
最后,再简单总结一下,我国学者发表在国际高分学术杂志上的综述表明:【血脂康】这款历史悠久的“降脂中药”不仅在我国的降血脂领域发挥着重要作用,它同时也得到了全世界范围内的广泛认可。
如今,已经有一套比较完整的理论可以解释,为何【血脂康】能够发挥出比想象中更强的疗效,与此同时,还具有更低的不良反应风险。
不过,即便如此,【血脂康】的临床应用还是会受到多种因素的影响,包括“服药便利性”、“实际药效”以及“用药成本”等等。
在综合了解了上面这些信息以后,相信大家就能更全面地去分析自己究竟需不需要【血脂康】了。
【参考文献】
1,A systematic, updated review of Xuezhikang, a domestically developed lipid-lowering drug, in the application of cardiovascular diseases 《Acta Pharmaceutica Sinica B》
2,中国血脂管理指南(2023年) 《中国循环杂志》 2023年3月 第38卷 第3期
3,【规范与指南】糖尿病患者血脂管理中国专家共识(2024版) 《中华糖尿病杂志》 2024,16(4):383-403
4,中国血脂管理指南(2023年) 《中国循环杂志》 2023年3月 第38卷 第3期
5,动脉粥样硬化性心血管疾病患者降胆固醇药物治疗管理专家共识 《临床药物治疗杂志》 2023年2月 第21卷 第2期
6,血脂康(胶囊)临床应用中国专家共识(2017年修订版) 《中华内科杂志》 2018年2月 第57卷 第2期
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