2024年6月，中国国家药品监督管理局正式批准了一款名为【依柯胰岛素注射液（英文名：Icodec）】的降糖新药在我国上市，用于治疗成人2型糖尿病。

国家药品监督管理局官网

【依柯胰岛素】是全球首款“每周只用打1次”的基础胰岛素，也叫“基础胰岛素周制剂”。它在中国、欧盟和美国同步递交了上市申请，并率先在欧盟和中国获批。这意味着，【依柯胰岛素】是为数不多的、我们可以比美国人更早用上的一款创新药物。

那么，这款重磅的新型胰岛素究竟能给2型糖尿病的胰岛素治疗带来怎样的变革？与“一天打1次”的胰岛素相比，“一周打1次”的胰岛素疗效如何、安全性又好不好呢？还有就是，正在打“一天1次”胰岛素的患者，该如何切换到“一周1次”的【依柯胰岛素】？

这篇文章，就来说一说这些大家可能会关心的问题。

一直以来，胰岛素在糖尿病的治疗过程中都扮演者非常重要的角色。

然而，在现实当中，却有不少需要使用胰岛素的2型糖尿病患者拒绝使用；又或是一些曾经打过胰岛素的患者，自己逐渐把药给停了。

这些普遍存在的“拒绝治疗”、“延迟治疗”以及“停止治疗”的行为，被认为是2型糖尿病患者胰岛素治疗的一大困局；而导致这一局面最关键的一项原因，正是“一日1次”甚至“一日多次”的皮下注射。

对此，临床调查数据显示：

也就是在这样的背景之下，“一周只用打1次”的【依柯胰岛素】被研发了出来。

从胰岛素分类的角度来看，【依柯胰岛素】属于【基础胰岛素药物】的一种。

在非进食状态下，我们人体的胰岛β细胞会持续分泌一定剂量的胰岛素以维持空腹血糖水平以及基本的血糖稳态。这种胰岛素分泌就被称为“基础胰岛素分泌”，约占全天胰岛素分泌总量的一半。而【基础胰岛素药物】所模拟的，正是人体内这种“基础胰岛素分泌过程”，在维持空腹血糖与血糖稳态方面发挥着基石作用。

对此，《成人2型糖尿病基础胰岛素临床应用中国专家指导建议（2020版）》有明确指出：当非胰岛素类的降糖药无法有效控制住血糖时可直接加用【基础胰岛素】。

《成人2型糖尿病基础胰岛素临床应用中国专家指导建议（2020版）》

这意味着，【基础胰岛素】很多时候就是2型糖尿病患者的起始胰岛素选择，它能很好地与其他非胰岛素类降糖药进行搭配，也是临床上实际应用很广的一类胰岛素。

而把【基础胰岛素】开发成“一周只用打1次”的剂型，则无疑能让最多的2型糖尿病患者从中获益。

《成人2型糖尿病基础胰岛素临床应用中国专家指导建议（2020版）》

目前，有关【依柯胰岛素】治疗2型糖尿病的数据主要来源于5项多中心、随机对照III期临床试验。（此外，还有1项涉及到【依柯胰岛素】治疗1型糖尿病的研究）

这些研究均一致认为：“一周只用打1次”的【依柯胰岛素】降低糖化血红蛋白（HbA1c）的能力毫不逊色于“一天打1次”的【基础胰岛素】，甚至还有可能更优。

因此，大家完全不需要担心，在大幅减少注射频率以后，降糖效果也会随着下降。

不过，一次性将一周所需的基础胰岛素给全部注入人体内，这会不会带来不良反应风险的增加？尤其是会不会导致“低血糖”频发呢？

从缓释机制上看，经皮下注射的【依柯胰岛素】在血液循环当中会与白蛋白充分结合，形成一种无活性的“储存状态”。在之后的一周时间里，有活性的胰岛素分子会从这些白蛋白当中缓慢、持续地释放，如“涓涓细流”一般发挥降糖作用。

因此，理论上【依柯胰岛素】应该不会额外增加“低血糖”的发生风险。

【依柯胰岛素】的缓释原理

但不得不承认，实际的临床研究数据依然反映出以下三个方面的情况：

第一，“低血糖”仍旧是【依柯胰岛素】最为常见的不良反应之一；

第二，虽然在2型糖尿病患者身上，没有观察到【依柯胰岛素】与【每日1次的基础胰岛素】在“严重低血糖”的发生率上存在统计学差异；但是，在1型糖尿病患者身上，【依柯胰岛素】的“严重低血糖”发生率似乎略高于【每日1次的基础胰岛素】；

第三，大多数的“严重低血糖”发生于注射【依柯胰岛素】以后的2-4天，这也是其在一周当中降糖作用最强的时间段。

注射【依柯胰岛素】后的2-4天，降糖功效会达到峰值，“低血糖”也在这一阶段最为多见

也就是说，在使用【依柯胰岛素】的过程中，“低血糖”依然是需要重点防范的问题，并且，不能排除部分患者在换用了【依柯胰岛素】以后，“低血糖”的发生风险有可能会高于过往。

说到这里，很多正在使用【每日1次的基础胰岛素】的糖尿病患者肯定会非常关心：若是想把当前所使用的【基础胰岛素】给替换为【依柯胰岛素】，该如何操作呢？

从目前可公开获取的加拿大版【依柯胰岛素】的使用说明当中可以了解到：

第一步是先换算出【依柯胰岛素】的起始使用剂量。

这一步非常简单，就是将既往【基础胰岛素】的每日总剂量乘以7，然后四舍五入到最为接近的10的整数倍。这样所得到的数字，就可以作为替换后【依柯胰岛素】的起始剂量了。

加拿大版【依柯胰岛素】使用说明

第二步则是确定在停用【每日1次的基础胰岛素】多长时间以后，应该启动【依柯胰岛素】的注射。

这一步同样简单，原则上，在最后一次注射【每日1次的基础胰岛素】之后的第二天就可以注入第一剂【依柯胰岛素】了。

加拿大版【依柯胰岛素】使用说明

当然了，在把【每日1次的基础胰岛素】给替换为【依柯胰岛素】以后，糖尿病患者务必要加强对血糖指标（空腹血糖、餐后血糖、糖化血红蛋白等）以及“低血糖事件”的监控。

若血糖控制不理想又或是“低血糖事件”发作频繁，则需要及时在医生的指导下对【依柯胰岛素】的剂量做调整。

而对于既往没有使用过胰岛素、打算将【依柯胰岛素】作为初始胰岛素来使用的2型糖尿病患者来说，加拿大版【依柯胰岛素】使用说明书则是建议从“70单位/周”的剂量开始用起，然后根据血糖控制情况逐步调整。

加拿大版【依柯胰岛素】使用说明

由于【依柯胰岛素】才刚刚在我国获批上市，其具体价格还尚未公布，同时也肯定暂未进入医保。因此，广大的2型糖尿病患者可能还需要等待至少数月以上的时间才能够真正接触到这款新药。

不过，考虑到其可能给胰岛素治疗领域所带来的巨大变化，相信不论是在政策层面、学术层面还是商业层面，各方都会加快推动【依柯胰岛素】的临床实用。

【参考文献】

1，国家食品药品监督管理局官网

2，PRODUCT MONOGRAPH INCLUDING PATIENT MEDICATION INFORMATION AWIQLI® insulin icodec injection Canada L5N 6M1

3，成人2型糖尿病基础胰岛素临床应用中国专家指导建议（2020版） 《中国糖尿病杂志》 2020年10月 第28卷 第10期

4，中国2型糖尿病防治指南（2020年版） 《中华糖尿病杂志》2021年4月 第13卷 第4期

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