近10种常用沙坦类降压药优缺点!哪种才是最好的降压药?医生总结

安恒远养护说 2024-04-03 10:31:08

降压药市场规模有多大?千万?亿数?十亿?百亿?都不是!

早在2021年,高血压用药行业市场规模已突破千亿元!现有降压药有以“普利”结尾的血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI类)、多含有“地平”字眼的钙离子拮抗剂、“xx洛尔”的β受体阻断剂、利尿剂以及包括“沙坦”字眼的血管紧张素受体拮抗剂(ARB类)。

和其他降压药相比,沙坦类药物上市较晚,是在1990年代才上市的高血压单药,不过它已经在降压药圈中“杀出”一条道路,它究竟有何特色?

降压药中的“名门望族”之一,沙坦类如何降血压?

沙坦类降压药是如何起效的呢?

血液在血管内流动,对血管壁产生的压力也就是我们常说的血压,通过改善血管的收缩程度就可以影响血压水平了,沙坦类药物有效的作用机制之一就是影响血管收缩状态。沙坦类的降压药就是通过抑制血管紧张素II受体,对血管紧张素起到拮抗作用,所以能够缓解血管收缩程度,促进血管舒张,进而降低血压。

当然,刚才我们用了“之一”字眼,也就是说沙坦类药物能起到降压作用,还可以通过其他机制达到目的,沙坦类药物还能够阻止血管紧张素对于交感神经的兴奋作用。

因为交感神经兴奋会导致心肌收缩,心排出量增加,从而导致血容量提高,血压升高。因此沙坦类药物间接降低交感神经的兴奋性,也能降低血压。

再者,沙坦类药物还能减少肾小管对水钠的重吸收率。钠离子积聚过多后会导致血浆渗透压失衡,将细胞中的水分吸到细胞外;这样会导致血液含量提升,血压升高。因此沙坦类药物还能通过控制体内的水钠含量来降压。所以沙坦类药物的降压效果非常全面,并且它可以借助这一机制来达到保护肾脏的目的。

沙坦类药物之所以能够被那么多医生选择,自然是有它的道理。但这毕竟是沙坦“类”药物,本身就是个很庞大的家族,具体选择哪一种药物好呢?

“沙坦”秋点兵,人类降压的好帮手,哪种沙坦效果好?

其实理论上来说,没有哪种药物真的说是完美的。即便沙坦类药物有十种左右,但是都有降压快慢等诸多区别,具体怎么用,还是要根据药物不同的特性来选择。

沙坦类药物的第一弹就是1995年正式“上线”的氯沙坦。

在那个年代,氯沙坦的问世可以说是让患者眼前一亮,它的降压效果和降压速度可比血管紧张素II受体抑制剂的“前辈”血管紧张素转化酶抑制剂优秀多了。

氯沙坦对肾脏有着明显的保护作用,并不像利尿剂这类“客串”型的降压药,容易加重肾功能不全患者的肾脏负荷。而且氯沙坦作为初代血管紧张素II受体拮抗剂,还能扩张肾小血管,促进尿酸的排泄。所以氯沙坦不仅能够降压,还有一定的降尿酸的效果。

1996年沙坦类又一后起之秀迅速崛起,就是缬沙坦。直到今天为止,缬沙坦都是沙坦类药物中销量较好的。对于药物来说,市场的信任就是对它药效的最大肯定。

并且对于我国高血压患者来说,缬沙坦本身也是用的最广泛的降压药了。缬沙坦的降压效果和半衰期基本和氯沙坦相似,很适合轻中度的高血压患者。

并且缬沙坦对人体有着非常强的保护作用,它不伤心、不伤肾,还不影响血糖和血脂。所以对于普通高血压患者,特别是对普利类药物不耐受的人来说,缬沙坦是个完美的选择。虽然药物是“文无第一”的,但不管是对身体的负面影响还是市场销售量,缬沙坦几乎都是沙坦类中的翘楚。

不过在短短一年后,厄贝沙坦(1997年)就问世了。

厄贝沙坦是这一大家族里生物利用度最高的了,比起氯沙坦几乎翻了倍;并且,半衰期不短,长达11~15小时,患者只需要一天服一次药即可。厄贝沙坦的降压效果也快,一般情况下,患者口服一个小时后,血药浓度就会达到高峰。

并且厄贝沙坦还能扩张肾脏的出球小动脉,这能降低肾脏的压力,并促进蛋白尿的排出。所以对于糖尿病肾病合并高血压的患者来说,厄贝沙坦几乎是个完美选择。

又是一年飘过,(1998年)替米沙坦和坎地沙坦问世。

坎地沙坦比较少听到,但却是几乎最适合中老年人的沙坦类药物之一了。

因为坎地沙坦降压效果比较缓和,不会导致患者的脉压差迅速扩张,这能够降低中老年人的身体负担。并且坎地沙坦本身的药效维持时间非常长,长达24小时,甚至能和降压药效最长的氨氯地平不分伯仲。这也能够降低中老人忘吃药的尴尬情况的发生情况。

而替米沙坦几乎就是坎地沙坦和厄贝沙坦的升级版,它的半衰期长达24小时,几乎两倍于厄贝沙坦了,是沙坦类中最长的。

但是它比较尴尬,一天吃一次可能导致降压过猛,两天吃一次则可能导致血压有升高的风险。因此替米沙坦更多用于高血压比较严重,特别是伴有严重的心血管疾病发生风险的患者。此外替米沙坦有一定的降糖作用(改善胰岛素抵抗),因此也可以联合用药。

那么沙坦类药物下一位选手,则是当年被誉为”最强降压药“的奥美沙坦(2002年美国上市,2006年中国上市)。和诸多家族老前辈不一样,奥美沙坦是一种前体药物,它只有进入人体后,被肠胃水解吸收后,才会兵分两路,分别走肝和走肾起到降压效果。

奥美沙坦大概需要不到两个小时就会达到血药高峰,并且半衰期也非常长。因此奥美沙坦几乎完全超越了替米沙坦,成为了沙坦类药物中降压效果最出色的药物。并且奥美沙坦根本不需要肝脏的P450酶代谢,所以它对肝脏的影响非常小。

所以直到今天,奥美沙坦都是降压药的标杆之一。

可以说缬沙坦和奥美沙坦一个针对轻中度高血压,一个针对严重一些的高血压,可谓平分秋色。但是奥美沙坦有些过于完美了,因此这种药物比较贵。毕竟高血压患者需要长期服药,因此经济本身也是一个考量因素。所以奥美沙坦的市场销量是远不如缬沙坦的。

2011年时,沙坦类的”王炸“在美上市,它就是美阿沙坦。

美阿沙坦有多逆天?

它依靠独一无二的噁二唑环结构,直接把血压达标率提高到60%。并且美阿沙坦的降压效果针对所有降压药都是”降维打击“。一片美阿沙坦就能降血压达到15mmHg,并且它继承了前辈们的优良传统,就是本身几乎没有太大的副作用,而且半衰期长,药效维持时间长。

不过完美的药物就是贵,好在2023年它已经进医保了。不过当年的奥美沙坦都有临床上低血压的案例,更别说降压效果大幅度上升的美阿沙坦了。

而在两年后,学者又在美阿沙坦的基础上研究出了阿利沙坦(2013年)。

但是让人奇怪的是,阿利沙坦的卖点不是降压效果有多么强。阿利沙坦有点同时兼具缬沙坦和奥美沙坦优点的意思。它本身降压效果比起争奇斗艳的前几任沙坦类药物来说算是很一般的了,基本就和氯沙坦以及缬沙坦类似。但这本身就更受更多患者的欢迎,因为轻中度高血压患者肯定还是占大多数,降压效果没有那么出色,但是很便宜。

此外,阿利沙坦本身也不通过P450酶代谢,和奥美沙坦相似,对我们的肝脏影响很小。并且偷偷告诉你,阿利沙坦还有一定缓解勃起功能障碍的效果哦!

最后,沙坦类最新问世的一代选手就是沙库巴曲缬沙坦了。

听这个名字就知道,这是在缬沙坦基础上研究的。简单来说就是学者结合缬沙坦和沙库巴曲两种药物,前者能降压,后者是降低醛固酮,保护心肌。所以二者强强联合,既能够降压又能够抗心衰。不过缬沙坦本身的降压效果就一般,沙库巴曲缬沙坦的降压效果也根本没法和奥美沙坦、美阿沙坦这些大哥们比。

临床上,沙库巴曲缬沙坦也更多是拿来抗心衰的;不过,销售额并不低,在2022年,这个药物的销售额在国内达到了28.5亿元。

此外,如他索沙坦等国内医药界几乎看不到的冷门沙坦类这里就不一一介绍了。

参考文献:

[1]马海利. 沙坦类药物的药理作用及临床应用分析 [J]. 医学食疗与健康, 2021

[2]韩雪. 沙坦类抗高血压药物不良反应研究进展 [J]. 中国城乡企业卫生, 2020

[3]王建彬. 探讨沙坦类药物治疗高血压病的研究进展 [J]. 中西医结合心血管病电子杂志, 2017

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  • 2024-04-04 08:03

    沙坦排排坐

安恒远养护说

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