氯虫苯甲酰胺(康宽),四氯虫酰胺,溴氰虫酰胺,四唑虫酰胺,这些我们目前常用的,名字带“酰胺”的杀虫剂,大部分属于双酰胺类杀虫剂。
1990年代,日本科学家首次发现鱼尼丁受体在昆虫肌肉收缩中的关键作用,为开发靶向RyR的化合物奠定基础;随后,杜邦(现科迪华)通过高通量筛选发现首个双酰胺类化合物—氟苯虫酰胺;几年后氯虫苯甲酰胺上市,与氟苯虫酰胺相比,氯虫苯甲酰胺将杀虫谱从鳞翅目扩展到了鞘翅目的叶甲科和象甲科、双翅目的潜蝇科等,凭借广谱性和低毒性迅速成为全球第一大杀虫剂;接着溴氰虫酰胺推出,溴氰虫酰胺适用作物更广、杀虫范围更宽,是第一款对刺吸式口器的蚜虫、粉虱、蓟马、潜叶蝇等有很高杀虫活性的双酰胺类杀虫剂;2020年至今,新型双酰胺类(如四氯虫酰胺)和复配制剂开发加速,应对抗药性挑战。
双酰胺类杀虫剂作用机理:双酰胺类杀虫剂的作用位点不再是常见的昆虫神经系统,而是昆虫细胞中的鱼尼丁受体,通过选择性激活昆虫RyR受体,导致细胞内钙离子过度释放,引发肌肉萎缩和麻痹,害虫最终因不得进食而饥饿死亡。
双酰胺类杀虫剂以胃毒为主,触杀次之,渗透性和内吸传导性好。同时双酰胺类杀虫剂高效低毒,对鸟类、哺乳动物安全(但对一些水生无脊椎动物和蜜蜂仍有较高风险);杀虫谱广持效期长,可控制鳞翅目30+种主要害虫。但是随着长期的使用,抗药性越来越高,以及对水生甲壳类生物的毒性等,还需进一步技术创新。