2025年12月9日，中国国家药监局批准了创新药物苹果酸司妥吉仑片（信妥安）上市申请，用于治疗高血压症。司妥吉仑属于国家1类创新药物，由上海医药与⽇本⽥边三菱制药株式会社合作研发的新⼀代⼝服⾮肽类⼩分⼦肾素抑制剂。司妥吉仑片是国内首个新型肾素抑制剂，此次的获批填补了国内肾素抑制剂领域的空白。

要理解司妥吉仑的创新点，我们首先需要了解身体里调控血压的一条关键链条“肾素-血管紧张素-醛固酮系统”，即我们所说的RAAS系统。在肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂类药物中，我们熟知的“普利”类（血管紧张素转换酶抑制剂）和“沙坦”类（血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）是该系统降压的绝对主力。但是它们的作用部位是RAAS系统的中下游：“普利”类药物阻止血管紧张素Ⅰ转化为升压作用更强的血管紧张素Ⅱ；“沙坦”类药物则阻止血管紧张素Ⅱ与受体结合。它们都是对已经生成的、强大的升压因子进行“拦截”或“封堵”。

而司妥吉仑的作用机制截然不同，它直接作用这条链条的最顶端源头—肾素。肾素是由肾脏分泌的一种酶，它的唯一作用就是将肝脏产生的血管紧张素原，切割成血管紧张素Ⅰ，从而启动整个升压反应。司妥吉仑就是直接抑制该系统的源头“肾素”，直接、高选择性地与肾素的活性部位结合，使其失去功能，从而在第一步就阻止了血管紧张素Ⅰ的生成，从源头上控制了升压因子。

对于肾素抑制剂，目前全球没有几个获得可成功上市，即使上市了的如阿利吉仑，由于利用度和合成工艺难度大，成本高等缺点，难以扛当降压重任。而司妥吉仑作为新一代的非肽类小分子肾素抑制剂，我国科学家攻克难题，在分子结构上进行优化，使司妥吉仑能更加高效、特异性的抑制肾素活性，并在动力学上表现了优异的成绩。

公开资料显示，2023 年5月，司妥吉仑片 III 期临床试验确证性研究（ 第二阶段）主要研究终点结果达到方案预设的终点指标。这是一项多中心、随机、双盲、双模拟、阳性药平行对照的 III 期临床试验，旨在评价司妥吉仑片治疗原发性轻、中度高血压的有效性和安全性。

研究入组的 828 例患者，治疗 12 周后，可有效降低原发性高血压患者的 msDBP。临床试验结果显示：司妥吉仑 100 mg/次，口服，每日一次，连续用药 12 周（试验方案规定的用药期）治疗原发性轻、中度高血压是安全、有效的。

苹果酸司妥吉仑的获批，标志着中国高血压患者迎来了首款本土创新的肾素抑制剂。为高血压患者带来了新的治疗选择，特别是对于那些使用传统RAAS抑制剂效果不佳、不耐受或存在特殊治疗需求的原发性高血压患者。