他汀类药物在临床应用中特别广，但也正因为它这种使用的普遍性，生活中围绕它的误解也层出不穷；有人说它损肝伤肌，也有患者觉得服用后病情反而加重。

那么，真的是如此吗，服药期间又有哪些东西碰不到呢？

目前，我国每十个成年人中就有超过四个人，可能正在面临血油的困扰，尤其是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的升高，是动脉粥样硬化性心血管疾病的主要风险因素。

LDL-C本身是把肝脏合成的胆固醇，转运给全身各组织，供细胞利用，但当其浓度超过正常范围的时候，就会逐渐沉积在血管内壁，形成斑块。如果发生在冠状动脉，就会引起冠心病，严重时可能会出现心肌梗死；发生在头颅，则会诱发脑卒中；发生在肾脏，就会诱发肾衰竭；而如果发生在外周血管，严重的会出现下肢坏疽等。

而他汀类药物，就是专门负责清理这些坏胆固醇（LDL-C）的。

大部分人错误的认为胆固醇是吃进去的，其实并不是，近八成的都是源于我们肝脏的内源性合成，而此类药物可以竞争性的抑制肝脏细胞内的HMG-CoA还原酶，减少自身产量。肝脏随后会感知到细胞内胆固醇水平的下降，为了满足生理需要（如合成胆汁酸、激素），它会激活细胞表面的低密度脂蛋白受体。后者就会更高效的从血液循环中贴合这些坏胆固醇，将其带入肝脏进行分解代谢，持久地降低血液中的LDL-C水平。

同时，它还能升高好的胆固醇水平，降低甘油三酯水平，更好的起到调节血脂，减少心肌梗死、脑梗死等严重事件的发生风险。并且，该类药物能够抑制炎症因子的生成与释放，缓解血管壁的炎症反应，对血管起到保护作用，使其免受损伤。并可以通过改善血管内皮细胞的功能，增加斑块内胶原纤维的含量等方式，来稳定斑块，减少血栓形成、破裂的可能，降低心血管事件的发生风险。

不过，在日常用药中，很多人都会认为它只是一类降脂药，而忽略了它稳斑、抗炎的作用，更有很多关于此类药物伤肝损肌的说法，也就使得有很多人可能发现血脂降下来了，或是害怕副作用就擅自停药。

但其实针对伤肝损肌的问题，确实属于此类药物的不良反应之一，尤其是在刚开始吃药的时候，部分患者可能出现一过性的肝酶轻度升高，以及肌肉疼痛、乏力等，这通常是身体在适应药物，发生的轻微改变，而不是损伤。

临床上，医生在下处方的时候，都是基于对患者整体风险（如是否患有糖尿病、高血压，或已发生过心梗、中风）的综合评估的，只要遵医嘱科学服药的患者，真正出现由于药物本身导致的严重肝损伤，以及肌肉损伤的风险都是极罕见的。

发表在《Journal of Clinical Lipidology》上的此类药物不耐受声明，曾提到当出现不良症状之后，如果肌酸激酶的水平没有进行性的升高，或是超过正常上限的十倍，并不需要减量或是停药。即便是出现了1/100000的横纹肌溶解，但在早期发现，经过治疗，完全可以逆转。而肝酶的升高，如果没有超过正常上限的三倍，并不影响继续用药，尤其是早期用药后的症状，一般都会在停药后恢复正常。

大量临床实验证实，此类药物可以延缓甚至终止动脉粥样硬化的进展，并可以使斑块不易破溃，减少血栓的发生率，也是目前有明确证据表明可以逆转斑块的药物，其他药物无法完全替代此类药物的作用。

对于明确需要治疗的人群来说，此类药物带来的心血管保护收益，远远超过其可能发生的的风险。如果是单纯由于这类顾虑而擅自停药，血脂水平会迅速反弹，血管内不稳定的斑块甚至会更快的破裂，这使得长期治疗的获益前功尽弃。

其实真正需要警惕的并不是药物本身，反而是一些我们在服药期间看似无害，却可能无形中加大了服药剂量的行为，让这些副作用变得更加的不可控。

1、葡萄柚

大多数患者服用的此类药物后，药物成分会迅速抵达肝脏，在细胞色素P4503A4酶的一系列复杂催化反应下，逐步转化为无活性的代谢产物，再通过胆汁或尿液等途径排出体外，来维持体内药物浓度的相对稳定，这样既能确保其降低胆固醇，预防心血管疾病的治疗效果，又能有效避免因药物过量而带来的各种副作用。

当人们食用葡萄柚或饮用其果汁后，里面的呋喃香豆素会迅速被人体吸收进入血液循环，然后与细胞色素P450 3A4酶紧密结合，改变酶的结构和功能，使酶的活性受到抑制。

而且，这种抑制作用具有相当强的持久性，可能吃完之后会持续长达24小时甚至更久，那这些成分就没有办法像正常那样被及时分解代谢，只能存在体内。时间长了，它们在血液中的浓度就会快速升高，甚至超过正常浓度的数倍乃至十几倍。就相当于患者在不知不觉中，吃下了远超医生处方剂量的药物，副作用出现的概率自然也是呈指数级增长的。

当体内浓度过高的时候，会对肌肉细胞产生毒性作用，破坏肌肉细胞的结构和功能，肌肉细胞破裂，溶解。患者感到肌肉剧痛（尤其是大腿、肩部等大肌肉群），就像是有无数根针在同时刺扎，还会伴有明显的肌肉无力症状。而且，肌肉溶解后会释放出大量的小分子蛋白质，它可以通过肾脏的滤过作用进入尿液，但当其浓度过高的时候就会在肾小管中形成结晶，阻塞肾小管，影响肾脏的正常排泄功能，诱发急性肾衰竭。

同时，过量的药物会直接损伤肝细胞，肝脏的解毒、合成、代谢等功能都会受到影响。患者可能会出现血清转氨酶升高、胆红素升高等问题。

所以，在服用此类药物的时候，最好是不要吃葡萄柚以及其制品，以免升高药物副作用。而且，像金桔、血橙这类柑橘类的水果，它们里面的呋喃香豆素没有葡萄柚高，但为了保证用药安全性，最好在服药期间也不要吃。

2、红曲

生活中，有不少患者，尤其是老年患者，他们在药物控制血脂的同时，还会习惯性的自行吃一些中药或是保健品，认为食疗更健康，会将病情控制的更好，其中便包含比较有名的降脂成分红曲。但这类成分可并不是食疗那么简单，就像常见的红曲米，它主要是以大米为原料，经红曲霉菌发酵而成的，它在这个发酵过程中，会产生一系列的莫纳可林类物质，其中最主要的就是洛伐他汀及其类似物，这正是某些他汀类药物的化学本质。

当患者在服用医生处方的他汀（如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀等）时，再额外吃一些红曲制品，就相当于在没和医生说的情况下，自行增加了另一种，或是加强了同一种他汀的药物剂量，直接就会使血液中的药物总浓度超出安全治疗范围，其后果自然会急剧增加肝脏和肌肉的毒性风险。

而且市面上红曲产品的质量由于缺乏严格的标准和监管，不同品牌、不同批次的红曲制品中莫纳可林的有效成分含量差异很大。有的产品可能莫纳可林含量特别的高，而有的则含量又很低。这就使得消费者在食用此类食品的时候，难以准确把握摄入量。

对于一些追求快速降脂效果的不良商家来说，他们甚至可能会在里面非法添加化学合成的他汀类药物，如洛伐他汀，患者在不知情的情况下食用了这些产品，风险将变得更不可控。

所以，对于正在服药的患者，尤其是代谢能力大不如前的老年人，一定要警惕任何含有红曲成分的食品及保健品，在吃任何功能性食品之前都应该问一下医生，避免这种双重打击。

3、高脂、高胆固醇饮食

还有一部分的患者，在服药之后，饮食上就会觉得放松点也没什么，毕竟有药物控制。

但其实，此类药物主要是抑制内源性的，并不能完全抵消从食物中过量摄入的脂肪和胆固醇，所带来的负面影响。

就像大量的饱和脂肪（如肥肉、动物内脏、油炸食品等食物中），进入人体后会迅速提升血液中的脂肪含量，而一些反式脂肪（如糕点、油炸快餐食品），不仅会增加胆固醇水平，还会降低高密度脂蛋白胆固醇的水平，进一步破坏血脂平衡。一些高胆固醇食物如动物脑、蟹黄等，就更是不必说了，每100克动物脑中胆固醇含量可高达2000毫克以上。

这些都会使肠道吸收的外源性胆固醇大幅度的增加，血液中的乳糜微粒和血脂水平会随之升高，直接会加重他汀的降脂负担，使血脂控制难以达标。

同时，在我们摄入过多的脂肪和胆固醇后，身体还会产生一系列的炎症反应，这些炎症因子会损伤血管内皮细胞，使血管壁变得粗糙不平，胆固醇等物质就更容易附着在上面，逐渐形成斑块。它还会加重胰岛素抵抗，不仅会使血糖升高，还会影响脂质代谢，使得血液中的脂肪更容易沉积在血管壁上，并引起一系列的代谢紊乱加重血管的损伤。

而且，此类药物的一些种类，其吸收会受食物中脂肪含量的影响，高脂饮食会改变药物的吸收速度，使血药浓度不稳定，有的时候可能会出现不足，有的时候则会过高，这也就增加了药物性肝损失及肌肉损失的风险。

所以，对于正在服药的患者来说，一定要坚持低脂、低胆固醇的饮食原则。可以多吃一些新鲜的蔬菜水果（如苹果、菜花等），这些富含膳食纤维的食物可以促进肠道蠕动，减少胆固醇的吸收，帮助把多余的胆固醇排出体外。肉类选择上，尽量选择里脊肉、去皮的鸡鸭肉，以及鱼、虾肉，这些低脂肪高蛋白的食物，相对来说更不容易增加过多的脂肪负担。

目前国内有超过2亿患者都正在服用他汀类药物，只要按处方科学服药，其严重药物副作用的发生概率都在十万分之一上，而且对于多数患者来说，药物获益都是远远大于副作用出现风险的。

不过，服药期间切记不要碰葡萄柚、红曲以及高脂、高胆固醇的食物，它们会让副作用风险成倍增长。

同时，在服药期间，也要密切关注自己的身体情况，如果出现了肌肉酸痛，或是皮肤变黄等问题，一定要及时就医。而且，也要做好定期的身体检测，避免出现不良反应而不自知。

[1]黄黎芳.面对他汀不良反应,是续用还是弃用[J].饮食保健 2020年7卷14期, 260页, 2020.

[2]管玉 武志强 赵琴虹 刘华 沈珠.葡萄柚与他汀的"爱恨纠缠"[J].药物与人, 2024(4).

[3]邬时民,裘影萍.红曲米不可替代降血脂药[J].食品与健康, 2020.