在心血管领域,他汀类药物一直是治疗心血管疾病及血脂异常的一线药物,在降低心血管风险高的LDL方面临床上效果显著,但是他汀类药物在临床上也表现了明显的副作用,如肝功能的损伤及肌肉损伤等,约有10%的患者不得不放弃他汀的治疗方法;另外对于心血管风险极高的患者而言,单一的他汀类药物并不能控制LDL的指标到理想的数值,达不到预期的治疗效果。因此,对于他汀类不耐受及心血管风险极高的患者而言,渴望一种疗效上类似他汀但是安全性方面要高于他汀类药物。

2025年12月15日,据中国国家药品审评中心(CDE)官网公布,石药集团欧意药业有限公司按化药注册分类3类申报的贝派度酸片临床申请获受理。公开资料显示,贝派度酸是一种三磷酸腺苷-柠檬酸裂解酶抑制剂,主要用于降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),适用于无法接受他汀类治疗的成年患者,能够减少心肌梗死和冠状动脉血运重建的风险。

贝派度酸是一种新型的ATP柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂,通过抑制肝脏内的三磷酸腺苷-柠檬酸裂解酶,减少肝脏胆固醇的合成,从而有效降低血液中的低密度脂蛋白胆固醇水平;同时与他汀类药物一样,它能够上调肝细胞表面的低密度脂蛋白受体,促进“坏胆固醇”LDL-C被肝脏吸收。与传统的他汀类药物相比,贝派度酸极少发生肝损伤、肌肉酸痛、肌无力、肌肉僵硬或痉挛等肌肉相关症状。

贝派度酸能单药使用,也可以和他汀类、非他汀类降脂药物联合使用,可作为他汀不耐受人群或他汀治疗后仍不达标的治疗选择。贝派度酸不经过肝脏细胞色素P450系统代谢,因此与某些药物的相互作用风险较低。
药物疗效方面,三期临床实验结果表明,贝派度酸片表现出了良好的安全性和耐受性,与安慰剂组相比,贝派度酸组不良反应发生率、由肌肉相关不良反应导致的停药率与之相当,但肌肉相关不良反应发生率更低。

贝派度酸的原研药早在2020年美国等地获批上市,作为近年来首次批准的非他汀类降脂药,给他汀类药作为替换或互补的治疗。目前原研药和仿制药均未在国内有批准上市,但是国内多家仿制药已经被受理,将为我国降脂治疗提供新的工具。