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感染科经常使用的7个口服抗生素,一文总结

1、阿奇霉素:阿奇霉素的化学结构是以-N取代红霉素A9位上的-CH3而形成的大环内酯类抗生素。作用机理是通过阻断肽的移位

1、阿奇霉素:

阿奇霉素的化学结构是以-N取代红霉素A9位上的-CH3而形成的大环内酯类抗生素。作用机理是通过阻断肽的移位来阻止细菌多肽的合成,从而抑制细菌蛋白质合成。本品在酸性条件下稳定,口服2~3h血药浓度达峰值,生物利用度37%,吸收后可迅速进入血清,大部分分布于细胞中,在肺泡巨噬细胞中浓度最高,在人体多种组织中的浓度超过血清浓度10~100倍,在炎症部位的浓度比非炎症部位高6倍以上,血浆半衰期接近组织消除半衰期为2d,所以每日只需给药一次。本品组织亲和力较高,所以排泄较慢,主要以原形经胆汁排出。是支原体肺炎、非淋菌性尿道炎、慢性前列腺炎、盆腔炎、急性膀胱炎、尿路衣原体感染的首选药。

2、莫西沙星:

莫西沙星 (Moxifloxacin) 是一个新的8—甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星的化学结构明显不同于其他氟喹诺酮类药。8位碳甲氧基的引入, 扩大了抗菌谱, 在保留早期喹诺酮类药物对G-菌抗菌活性的同时, 增强了对G+球菌, 非典型病原体如支原体、衣原体、军团菌属和厌氧菌的抗菌活性, 其体外抗菌活性优于第3代氟喹诺酮类的环丙沙星、左氧氟沙星和阿奇霉素等。杀菌机制是通过抑制细菌DNA 螺旋酶和 (或) 拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ来达到抑制细菌生长的作用。

莫西沙星具有良好的药动学特征, 口服吸收迅速完全, 在感染的关键部位特别是在呼吸道能达到较高的药物浓度。由于其独特的化学结构、独特的作用机制, 与早期喹诺酮类药物相比, 广菌谱更广, 除保持了早期喹诺酮类药物对G-菌良好抗菌活性的同时, 增强了对G+菌、非典型病原菌和厌氧菌的抗菌活性, 耐药性低, 药物相互作用少, 不良反应轻微, 无光毒性。适用于慢性支气管炎急性发作、急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、皮肤及软组织感染、复杂性腹腔内感染等。

3、米诺环素:

米诺环素 (二甲胺四环素, 美满霉素)是一种新型四环素的半合成衍生物, 1967年合成, 1972年上市。属广谱抗生素, 在四环素类药物中抗菌作用最强。较其他四环素类药物优越之处是服药时进食或同时饮用乳制品不影响吸收, 且有高亲脂性, 组织渗透性强。

米诺环素对革兰阳性、阴性球菌、杆菌、需氧菌、厌氧菌及螺旋体、立克次体、支原体、衣原体等都有较好的抗菌作用。米诺环素与细菌70S核糖体30S亚基上的A位特异性结合, 阻止氨基酰转移核糖核酸进入该位, 抑制病原体的蛋白合成发挥抑菌作用。米诺环素可抑制中性粒细胞和嗜酸粒细胞趋化作用, 大剂量时反而刺激中性粒细胞的趋化性。米诺环素可剂量依赖性的抑制抗痤疮丙酸杆菌脂酶活性, 减少游离脂肪酸形成, 还可通过其螯合作用影响钙和锌从而抑制胶原酶的活性。米诺环素可抑制T淋巴细胞增殖, 抑制人T淋巴细胞抗原加工过程, 还可减少炎症反应过程中细胞因子白细胞介素-6、肿瘤坏死因子-α及白细胞介素-2的生成。此外, 对补体也有抑制作用, 在补体旁路被激活时能抑制补体C3转化成活性物。在泌尿生殖系统感染、口腔感染、皮肤及软组织感染、呼吸道感染等方面作用明显。

4、磷霉素:

霉素结构比较简单, 是从多种链霉菌培养液中分离的一种抗生素, 目前已人工合成。磷霉素抑制细菌细胞壁早期合成, 是细胞壁合成的阻断剂。因其分子结构与合成细胞壁的物质——磷酸烯醇丙酮酸相似, 相互竞争同一转移酶, 使细胞壁合成受阻, 而导致其死亡。磷霉素是广谱抗生素, 它具有下列特点:1、分子量小, 结构非常简单, 因此无抗原性, 使用前不要皮试。2、化学性稳定, 毒性小。3、与其他抗生素无交叉耐药性。4、配伍应用多数起协同作用, 与β-内酰胺类抗生素合用, 可减少其剂量;与氨基糖苷类抗生素及万古霉素合用可减少其肾、耳方面的毒性;与四环素、氯霉素合用, 可增加疗效。5、可透过血尿屏障及血-胎盘屏障, 可用于脑感染。适用于肠道感染、皮肤科及软组织感染、呼吸道感染等。

5、头孢克肟:

头孢克肟为第三代口服头孢菌素, 主要通过阻止细菌细胞壁的合成起作用, 抗菌谱广, 对革兰阳性菌和阴性菌均有较广泛的作用, 特别是对革兰阳性菌中的链球菌属、肺炎球菌, 革兰阴性菌中的淋球菌、伯雷汉氏菌属、大肠杆菌、沙雷氏杆菌属、克雷白氏菌属、变形杆菌属、流感杆菌等, 抗菌能力强于其他口服头孢类, 杀菌作用好。对β-内酰胺酶极其稳定。其在体内消除的半衰期较长, 每日用药1~2次即可达到抗感染作用。常用于敏感菌所致的咽炎、扁桃体炎、支气管炎、膀胱炎、肾盂肾炎、淋球菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、中耳炎、副鼻窦炎等治疗。

6、头孢丙烯:

头孢丙烯为第二代口服头孢菌素,本品不仅对肺炎链球菌,化脓性链球菌等革兰阳性菌的抗菌活性较好,并且对青霉素中度敏感肺炎链球菌具较好的抗菌作用。头孢丙烯的生物利用度高,t1/2为1.3h(儿童1.6~2.1h)。在国外头孢丙烯已用于上、下呼吸道感染包括急性咽炎、扁桃体炎、急性鼻窦炎、中耳炎急性细菌性加重、慢性支气管炎急性发作及皮肤软组织感染,不良反应少。

头孢丙烯有广谱抗菌作用,对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌(包括产β-丙酰胺酶株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌有较好的抗菌作用。对坚忍肠球菌、单核细胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、无乳链球菌、链球菌C、D、F、G组和草绿色链球菌也具有一定抗菌作用。在最低抑菌浓度即可发挥作用,对β-内酰胺酶稳定,生物利用度高。

7、阿莫西林:

阿莫西林是一种带有氨基侧链的青霉素, 其化学结构在氨苄西林的侧链苯环上多一个羟基, 两者性质类似。阿莫西林抗菌活性起主要作用的基本结构是6-氨基青霉烷酸中的β-内酰胺环, 可专一性地与细菌内膜上靶位点结合, 抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性, 从而阻碍细胞壁黏肽的合成, 使细菌的细胞壁缺损, 菌体膨胀裂解。其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨卞青霉素相同。但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强2倍, 另外, 体外杀菌实验和感染动物保护实验显示, 本品对多种细菌的杀菌作用较氨卞迅速而强。这可能因为:它穿透细胞壁的能力较强:它作用于细菌细胞壁, 使细胞壁的合成受到抑制。适用于敏感菌所致的上下呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染以及与其他药物联用根除幽门螺杆菌。