阿司匹林的前世和今生
阿司匹林的起源深植于历史,其医疗用途最早可追溯至古埃及时代,那时人们已经发现柳树皮能够缓解疼痛和减轻发炎。进入19世纪末期,德国拜耳公司实现了阿司匹林的合成,并于1899年投入市场,开启了其在医学领域的新篇章。作为医学界的三大奇迹之一,阿司匹林因其广泛的适用性和创新性历史而受到全球范围内的认可和使用。约翰·巴伦,一位来自达特茅斯医学院的教授,曾经高度评价阿司匹林的价值,认为如果必须选择一种药物随身携带,阿司匹林将是他的首选。
阿司匹林之所以被誉为医药界的“神药”,起初是因为其显著的止痛和消炎作用。随着研究的深入,人们发现它还具有防止血栓形成的功能,能有效降低心血管疾病的风险,使其成为心脑血管疾病预防的重要药物。除了对抗疼痛和心脑血管疾病,阿司匹林近年来还被发现对预防结肠癌和提高乳腺癌患者生存率有益,甚至在防止阿尔茨海默症方面也显示出潜力,进一步巩固了其在医药领域的王者地位。
用比喻来了解阿司匹林怎样发挥作用
小剂量阿司匹林就像是一位智慧的“交通警察”,它能够有效地调控这些“创可贴”(血小板)的行为。当血小板因为环氧酶(COX)的作用变得过于活跃,准备在血管内形成拥堵时,阿司匹林通过抑制COX的活性,特别是COX-2,就像是让这些“创可贴”失去了过分黏附的能力,使它们不再那么容易聚集和粘连在一起,从而避免了血栓的形成。这样,血液就能更顺畅地流动,不会因为“石头”(血栓)的出现而导致血流不畅,减少了发生缺血性脑卒中或心肌梗死的风险。
同时,当身体出现炎症,就像是内部的小火灾时,阿司匹林在大剂量下还能像是一名消防员,通过抑制炎症物质的产生,减轻由炎症引起的疼痛和发热,帮助身体恢复平静。这样的双重作用,使阿司匹林不仅仅是预防心脑血管疾病的“交通警察”,同时也是对抗炎症和疼痛的“消防员”,在我们的身体中扮演着重要的角色。
阿司匹林在抗肿瘤方面的作用机制还未完全明了,但是研究提示它可能通过抑制COX-2发挥作用。这包括降低前列腺素的产生、减少肿瘤的血液供应,以及激活免疫细胞和促进肿瘤细胞的程序性死亡等多种可能途径。
阿司匹林的剂量和剂型如何应用?
剂量选择
小剂量阿司匹林(75~150mg/天):适用于心血管事件的一级(没有疾病预防疾病发生)和二级预防(已有疾病预防再次发病)。这种剂量能够有效抑制血小板聚集,减少血栓形成的风险,同时降低出现不良反应的可能性。
用于急救,可临时嚼服300毫克,迅速起到抗血小板聚集作用。
剂型选择
非肠溶性剂型(平片或泡腾片):适用于急性期治疗或短期解热镇痛。这些剂型能快速溶解和吸收,但可能对胃黏膜产生刺激。
肠溶性剂型:适用于长期预防心脑血管疾病。因为不在胃酸中溶解,这种药物能够降低对胃部的直接影响,尽管它的作用速度可能较缓。
肠溶缓释剂型:提供缓慢释放和吸收,使血药浓度更稳定,减少胃肠道不良反应,适合长期使用。
服用时间
肠溶剂型:应在餐前空腹服用。空腹时胃内酸性环境强,有利于保护药物通过胃部,减少对胃黏膜的损伤。
普通制剂:推荐在餐后服用,以减少对胃黏膜的直接损伤。
哪些患者可以考虑服用低剂量阿司匹林进行一级预防?哪些人不适合?
小剂量阿司匹林(75~100 mg/d)在一级预防中的应用需谨慎考虑。
适用人群主要包括40至70岁成人,这部分人群在经过初始风险评估后,若ASCVD的10年预期风险≥10%,并且在积极治疗干预后,仍有三个或以上主要危险因素(例如高血压、糖尿病、血脂异常、吸烟、早发心血管病家族史、肥胖或冠状动脉钙化评分高)控制不佳或难以改变,可考虑使用。
然而,对于年龄超过70岁或低于40岁、ASCVD中低危患者以及高出血风险人群(如正在使用其他增加出血风险的药物、有胃肠道出血历史、凝血功能障碍等情况的患者),不宜进行阿司匹林的一级预防。因此,在决定使用阿司匹林进行一级预防之前,需综合评估患者的风险和益处,并考虑患者的个体情况。
阿司匹林到底早上吃还是晚上吃效果最佳!
阿司匹林作为预防和治疗血栓性疾病的常用药物,其最佳服用时间取决于多个因素,包括药物剂型、患者的具体状况以及预防目的。对于肠溶剂型阿司匹林,推荐在餐前空腹服用,以确保在肠道中正确溶解并吸收,减少对胃的刺激。而常规阿司匹林则建议在饭后服用,以提高胃肠道的耐受性。
关于服用阿司匹林的具体时间,虽然目前没有明确的研究结论支持早上或晚上服用的优势,但考虑到心血管事件的高发时段在清晨,以及肠溶或缓释阿司匹林口服后需要3~4小时达到血药高峰,睡前服用阿司匹林可能更有利于抑制清晨血小板活跃性,从而提供更佳的预防效果。
然而,阿司匹林能够通过其抗血小板功能有效抑制血小板的活性,并且这种抑制作用是永久性的,覆盖了血小板完整的生命周期,大约为7天。由于每天只有大约10-15%的血小板会被新生,阿司匹林仅需每日清除这部分新血小板,便能维持其效果。这也是为什么在预定手术或某些特殊检查前,需要提前一周停用阿司匹林的原因。
因此,相较于服用的具体时间,每日持续服用阿司匹林显得更为关键。
阿司匹林与胃关系
阿司匹林,作为广泛使用的药物,其服用时机与形式对于减少胃部不良反应非常关键。建议在空腹时服用肠溶型阿司匹林,这样做有助于加快胃的排空速度,减少药物在胃中的停留时间,从而降低对胃黏膜的伤害。
考虑到胃的pH值通常在1到2之间,呈现出强酸性环境,而十二指肠的pH值超过7,肠溶型阿司匹林设计为在这种碱性环境中溶解,确保药物在肠道中被正确吸收。
对于普通阿司匹林,推荐餐后使用,以此来缓解胃肠道的不适感,并提高药物的耐受度。对胃部较为敏感的人群而言,选择肠溶片形式尤为重要,因为它能在较为温和的肠道环境中溶解,有效减轻对胃黏膜的直接影响。
此外,质子泵抑制剂的使用不会影响肠溶阿司匹林的释放和安全性,但需注意避免将氯吡格雷与某些PPI如奥美拉唑联用,以免影响其代谢活性。
阿司匹林的常见不良反应
主要包括胃肠道损伤、出血风险、过敏反应和肾损伤。
长期使用阿司匹林可能导致胃黏膜损伤,从而引起胃黏膜糜烂、溃疡和胃出血。为了降低这些风险,医生可能会推荐使用质子泵抑制剂。
此外,阿司匹林还可能增加皮肤、消化道、泌尿生殖系统出血的风险,严重时甚至可能导致颅内出血。
对于过敏体质的人,阿司匹林可能引发支气管痉挛、急性荨麻疹等过敏反应,严重者可能出现休克。
过量使用阿司匹林还与肾损伤有关,可能导致药物性肾病。其他较少见的不良反应包括耳鸣和头痛等。
使用阿司匹林常见的问题及注意事项
问题1:漏服阿司匹林怎么处理?
单次小剂量阿司匹林可抑制血小板活性,需每日服用以抑制新生约有10%~15%的血小板。偶尔漏服不影响抗栓效果,但连续漏服增血栓风险。下次服用应维持常规剂量,避免加倍,以减少不良反应风险。
问题2:喝酒会影响阿司匹林吗?
服用阿司匹林时应避免饮酒,因酒精可增加胃黏膜损伤和消化道出血风险,同时加重肝脏负担。阿司匹林还可抑制酒精代谢酶,延长酒精在体内停留时间,加剧不良反应。
问题3:发热时,退烧药和阿司匹林相互作用
布洛芬可影响阿司匹林效果,需间隔5小时服用;对乙酰氨基酚无此影响。
问题4:阿司匹林会导致痛风加重吗?
阿司匹林可升高尿酸,增痛风风险;治疗时监测尿酸水平。
问题5:拔牙前是否需要暂停服用阿司匹林?
需拔牙时,原则上高血栓风险者续用阿司匹林;复杂手术需暂停。一般建议停用5-7天才能安全地做手术。医生评估决定。
问题6:当身体发生出血时,皮肤、牙龈和消化道出血,服用阿司匹林是否会发生危险?
出血需要咨询医生,一般情况轻微出血可不停阿司匹林,局部处理即可,阿司匹林虽减血小板黏性,但凝血因子、纤维蛋白、前列腺素等仍助凝血,其预防脑卒中、心梗效益大于出血风险。严重出血则需暂停,并就医处理。
问题7:服用阿司匹林效果不佳,仍然出现心脑血管疾病。
阿司匹林主要用于预防动脉血栓,对静脉血栓的效果较弱。对于房颤或静脉血栓导致的卒中,首选抗凝治疗。
另外,一些患者对阿司匹林产生耐药现象,因此需要进行基因检测和评估,必要时需要更换药物。
问题8:长期使用是否存在危险?
虽然阿司匹林会刺激胃部并增加出血风险,但在预防心脑血管事件方面起着重要作用,利大于弊。
问题9:如何预防胃肠道刺激和出血?
防消化道损伤:检测幽门螺杆菌,服质子泵抑制剂,高危者换药。
问题10:长期吃阿司匹林会导致血管变得更脆弱吗?
阿司匹林阻止血小板结合,预防血栓,避免血管堵塞,并非改变血管厚度。故长期服用不会使血管变脆,此观点缺乏科学支持。
问题11:每天应该服用阿司匹林多少次?
每日一次阿司匹林足以去除新血小板黏性,因每日仅约10%血小板更新,无需频繁服用。
问题12:本来血小板就低,还要服用阿司匹林吗?
确实需谨慎!应让医生帮您分析血小板减少的原因并治疗,通常血小板计数小于50×109/L时禁用阿司匹林。
问题13:患有哪些疾病的人服用阿司匹林有风险?
对某些人群来说可能不适宜。孕妇、有出血倾向、胃肠问题、对其过敏、正在用抗凝药、即将手术或高风险活动者应避免使用,痛风患者、哮喘患者,需要咨询医生,以免增加健康风。